环磷酰胺
别名:癌得散适应症
1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。
2.作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。
3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。
不良反应
1.心血管系统:本药常规剂量不产生心脏毒性,大剂量(120~240mg/kg)可能引起出血性心肌坏死(包括病灶部位出血、冠脉血管炎等),甚至在停药后2周仍可见心力衰竭。
2.胃肠道:可有食欲减退、恶心、呕吐,停药后2~3日可消失。也可见口腔炎。
3.肝脏:罕见肝脏损害,可因本药的主要代谢物丙烯醛(Acrolein)而致肝毒性,引起肝细胞坏死、肝小叶中心充血,并伴氨基转移酶升高。
4.泌尿生殖系统:大剂量给药时,本药的代谢产物丙烯醛可以引起肾出血、膀胱纤维化及出血性膀胱炎、肾盂积水、膀胱尿道返流。用于白血病或淋巴瘤治疗时,易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。此外,本药可引起生殖毒性,如停经或精子缺乏。
5.呼吸系统:偶有肺纤维化,个别报道有肺炎。
6.皮肤:可有皮肤及指甲色素沉着、黏膜溃疡、荨麻疹、脱发、药物性皮炎。偶见指甲脱落。
7.眼:可有视物模糊。
8.致癌:长期使用本药可致继发性肿瘤。
9.血液:本药对骨髓抑制的严重程度与使用剂量相关。白细胞多于给药后10~14日达最低值,停药后21日左右恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见。
10.代谢/内分泌系统:大剂量给药(50mg/kg)并同时给予大量液体时,可产生水中毒。
11.其他:本药可使血清假胆碱酯酶降低,可导致中至重度免疫抑制。用药后偶见发热、过敏反应。
注意事项
1.慎用:(1)有骨髓抑制者。(2)有痛风病史者。(3)肝、肾功能不全者。(4)感染患者。(5)肿瘤细胞浸润至骨髓者。(6)有泌尿系统结石史者。(7)有多程化疗或放疗史者。
2.药物对妊娠的影响:本药有致突变、致畸作用,可造成胎儿死亡或先天性畸形,孕妇禁用(特别在妊娠早期)。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
3.药物对哺乳的影响:本药可从乳汁中排出,在开始治疗时必须终止哺乳。
4.用药前后及用药时:应当检查或监测用药期间须定期检查血象、尿常规、肝肾功能。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
成人
一、静脉注射:
1.抗肿瘤:(1)单药治疗,一次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉冲入,一周1次,连用2次,休息1~2周重复给药。(2)联合用药,一次500~600mg/m2,一周1次,连用2次,3~4周为一疗程。
2.作为免疫抑制剂:一次100~200mg,一日1次或隔日1次,连用4~6周。
二、 口服给药:
1.抗肿瘤:一日2~4mg/kg,连用10~14日,休息1~2周重复给药。
2.作为免疫抑制剂:一次50~150mg,一日2~3次,连服4~6周,一个疗程总量10~15g。
三、经眼给药:本药1%滴眼液滴眼。
儿童
1.静脉注射:抗肿瘤:一次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,一周1次,连用2次,休息1~2周重复给药。
2.口服给药:抗肿瘤:一日2~6mg/kg,连用10~14日,休息1~2周重复给药。