甲氨蝶呤

性状

橙黄色结晶粉末。微溶于水。几乎不溶于乙醚、乙醇、氯仿。熔点185～204℃。

适应症

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1．适用于治疗急性白血病（特别是急性淋巴细胞白血病）、恶性淋巴瘤（特别是非霍奇金淋巴瘤）、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、睾丸癌、恶性葡萄胎、绒毛膜癌。大剂量给药时可用于骨肉瘤。
　　 2．也可用于治疗银屑病以及多肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿等自身免疫性疾病。
　　 3．鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病及恶性淋巴瘤的神经系统转移。

禁忌症

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　　 1．对本药过敏者。
　　 2．孕妇。
　　 3．极度衰竭、恶病质患者。
　　 4．肝、肾功能不全者。
　　 5．有骨髓抑制者。
　　 6．心肺功能不全者。

不良反应

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　　 1．胃肠道：常见食欲减退；可出现口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血、偶见假膜性或出血性肠炎等。
　　 2．肝脏：可出现黄疸，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等升高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、肝纤维化甚至肝硬化。
　　 3．泌尿生殖系统：大剂量给药时，可出现血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症甚至尿毒症。此外，本药可导致女性闭经和男性精子减少甚至缺乏（尤其是长期应用较大剂量后），但一般多不严重，偶为不可逆性。
　　 4．呼吸系统：长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎、肺纤维化，可对症支持治疗。肺毒性可能是致死性的，也可能不能完全恢复。国外有报道，间质性肺炎是导致死亡的主要原因之一。
　　 5．血液：主要表现为白细胞和血小板减少，尤其是应用大剂量或长期口服小剂量后易引起明显骨髓抑制。还可出现贫血。国外有报道，造血功能低下的骨髓抑制是导致死亡的主要原因之一。
　　 6．皮肤：可见皮肤潮红、瘙痒或皮疹等过敏反应，也可有脱发；还可引起日光性皮炎、急性剥脱性皮炎及指甲脱落。
　　 7．中枢神经系统：可出现头痛、迟钝、视觉障碍、失语、偏瘫、惊厥。鞘内注射或颈动脉滴注偶可引起视物模糊、眩晕、头痛、蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清和慢性脱髓鞘综合征。
　　 8．眼：本药可影响患者的睑板腺而加重脂溢性睑缘炎，部分患者伴有严重的畏光、流泪。有报道，本药鞘内注射，结合头颅放疗，患者于8～10个月后出现视神经退行性变，最后导致失明。
　　 9．其他：本药的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂轻，但长期使用，有导致继发肿瘤的危险。

如您在使用药品过程中有任何不适，请及时咨询医师或药师；如不适严重或没有消除，请您及时就医。

注意事项

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　　 1．患有感染性疾病者、消化性溃疡或溃疡性结肠炎患者慎用。
　　 2．本药可透过胎盘，导致胎儿流产、早产或畸形，有时胎儿出生数年后才出现迟发反应，故孕妇禁用。
　　 3．本药可经母乳排泄，因此用药期间应禁止哺乳。
　　 4．用药前后及用药时应严密监测肝肾功能、血常规及血细胞比容、尿常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。

用药前，需告知您的医师或药师，您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗；是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。

此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请您咨询医师或药师，或查看药品说明书。

其他注意事项请您咨询医师或药师。

用法与用量

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药物的剂量因人而异，请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。

　　 成人
　　 1．口服给药：
　　 (1)一般用量：一次0.1mg/kg（通常5～10mg），一日1次。一个疗程安全剂量为50～100mg。
　　 (2)蕈样肉芽肿：一日2.5～5mg，连服数周甚至数月。
　　 (3)急性淋巴细胞白血病维持治疗：一般为一次15～50mg/m2，一周1次，连用4周。
　　 (4)银屑病：
　　 ·每周一次方案：一次10～25mg，一周1次，持续使用直至达到适当疗效。一周剂量不得超过50mg。
　　 ·分次剂量方案：一次2.5mg，每12小时1次，连用3次；或每8小时1次，连用4次。一周剂量不超过30mg。
　　 ·每日给药方案：一日2.5mg，连用5日，继而休息最少2日。一日剂量不超过6.25mg。
　　 以上方案的剂量可逐步调整，以获得最佳临床疗效，但不要超过最大耐受量；达到最佳疗效后，必须减至最低剂量，间隔最长的休息期。
　　 (5)滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤）：一日15～30mg，连用5日。如未出现毒性反应，可给予下一疗程，一般应用3～5个疗程。
　　 2．肌内注射：
　　 (1)急性白血病：一次10～30mg，一周1～2次。
　　 (2)银屑病：同口服给药。
　　 (3)滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤）：同口服给药。
　　 3．静脉注射：
　　 (1)急性白血病：同肌内注射。
　　 (2)银屑病：同口服给药。
　　 4．静脉滴注：
　　 (1)滋养细胞肿瘤（葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤）：一日10～20mg，溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一个疗程。总量为80～100mg。
　　 (2)急性白血病：同肌内注射。
　　 (3)骨肉瘤等：采用大剂量疗法，即一次1000～5000mg/m2，溶于生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液中滴注4～6小时。从用药前1日开始至用药后1～2日，应一日补液3000ml，并用碳酸氢钠碱化尿液，一日尿量不少于2000ml。开始用药后24小时起，每3小时肌内注射亚叶酸钙9～12mg，连用3～6次或直至甲氨蝶呤血药浓度降至5×10- 8mol/L以下。
　　 5．动脉滴注：一次5～10mg，加入5%葡萄糖注射液中缓慢滴注24小时。
　　 6．鞘内注射：用于脑膜白血病：一次6mg/m2（通常为10～12mg，一次最大剂量不宜超过12mg），加生理盐水稀释至1mg/ml鞘内注射（稀释液中不应含防腐剂），一日1次，5日为一个疗程。用于预防给药时，一次10～15mg，每6～8周1次。
　　 7．腔内注射：一次30～40mg，一周1次，如抽出胸腔积液量少于500ml时，本药剂量应酌减。
　　
　　 儿童
　　 1．口服给药：
　　 (1)一般用量：一次0.1～0.2mg/kg，一日1次。
　　 (2)急性淋巴细胞白血病维持治疗：同成人用法。
　　 2．肌内注射：急性白血病：一次20～30mg/m2，一周1次，或视骨髓情况调整。
　　 3．静脉注射：急性白血病：同肌内注射。
　　 4．鞘内注射：脑膜白血病：每隔2～5日注射1次，不同年龄段儿童的一次推荐剂量如下：
　　 (1)小于1岁，6mg。
　　 (2)1岁，8mg。
　　 (3)2岁，10mg。
　　 (4)3岁以上，12mg。