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环孢素

  别名:艾克烙

适应症

1.器官移植:(1)预防同种异体肾、肝、心、肺、角膜等组织或器官移植时所发生的排斥反应。(2)治疗曾接受其他免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。
   2.骨髓移植:(1)预防骨髓移植排斥反应。(2)预防和治疗移植物抗宿主病(GVHD)。
   3.内源性葡萄膜炎:(1)有致盲危险的活动性中部或后部非感染性葡萄膜炎,而常规疗法无效或产生不可耐受的不良反应者。(2)复发性视网膜炎的贝切特氏(Behcet's)葡萄膜炎患者(肾功能正常)。
   4.活动性和难治性类风湿关节炎,可以改善关节炎的临床症状。
   5.系统性红斑狼疮合并大量蛋白尿的狼疮性肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病,若其他免疫抑制药不能控制者可选用本药。
   6.用于交替疗法无效或不适用的严重银屑病、传统疗法无效或不适用的严重异位性皮炎。
   7.用于春季卡他性结膜炎
   8.近年来有报道本药可试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血、难治性自身免疫性血小板减少性紫癜

不良反应

1.心血管系统:很常见高血压,罕见雷诺综合征。
   2.代谢/内分泌系统:很常见高脂血症。常见高尿酸血症、高钾血症、低镁血症。不常见水肿、体重增加。少见高血糖症、男性乳腺发育、月经失调、痛经或闭经。
   3.肌肉骨骼系统:常见肌痛性痉挛、肌痛。少见肌无力、肌病、四肢感觉异常。
   4.泌尿生殖系统:很常见与剂量相关肾功能损害,可致Cr、血尿素氮、血钾及血尿酸升高,肾小球滤过率、血清镁降低,慢性进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。罕见血尿。
   5.神经系统:很常见震颤、头痛。常见感觉异常。不常见脑病征兆(如激动、失眠、惊厥、昏迷、精神错乱、定向障碍、反应性降低、视觉障碍、皮质性盲、轻瘫、小脑性共济失调)。少见运动多发性神经病、意识障碍、抽搐。很少见视神经盘水肿(如视神经盘水肿),可能伴随良性颅内高压的视力损害。
   6.精神:常见疲劳、乏力。
   7.肝脏:常见肝功能障碍(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可升高)。少见胆汁淤积、高胆红素血症。
   8.胃肠道:常见食欲减退、畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、牙龈增生(一般在停药6个月后消失)、胃肠炎、消化性溃疡。少见胰腺炎。
   9.血液:不常见贫血、血小板减少。少见微血管溶血性贫血、溶血性尿毒症综合征。尚有报道本药可促进腺苷二磷酸(ADP)诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强凝血因子VⅡ的活性,减少前列环素的产生,从而诱发血栓形成。
   10.皮肤:常见多毛症、痤疮、皮疹。不常见过敏性皮疹。
   11.眼:滴眼液可致部分患者出现眼部轻微刺激症或结膜轻度充血。偶见睫毛脱落、角膜上皮缺损、眼周皮炎、过敏症、角膜上皮点状病变等症状,但停药后可自愈。
   12.过敏反应:罕见过敏反应,一般发生于经静脉途径给药的患者,表现为面颈部发红、气喘、呼吸短促等。
   13.其他:常见感染,少见发热。可增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险,风险与免疫抑制的程度和持续时间有关,而与使用制剂无关。

注意事项

1.慎用:(1)肝功能不全者。(2)高钾血症患者。(3)高尿酸血症患者。(4)感染性疾病者。(5)肠道吸收不良者。(6)年龄高于65岁者。
   2.药物对儿童的影响:1岁以下儿童禁用;1岁以上儿童对本药的清除较快,故用药剂量可适当加大,尚无儿童用于除肾病综合征之外其他适应证的推荐剂量。
   3.药物对老人的影响:老年患者使用本药易引起肾功能不全,应慎用。
   4.药物对妊娠的影响:本药可以通过胎盘。在鼠、兔胚胎及胎儿中,使用2~5倍于人类的剂量可产生毒性,按人常规剂量给药,未出现对该类动物胚胎的致死、致畸作用,妊娠妇女禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
   5.药物对哺乳的影响:本药可分泌入乳汁,可导致哺乳婴儿产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良反应,故用药期应停止哺乳。
   6.用药前后及用药时:应当检查或监测(1)用药期间应监测本药的血药浓度。(2)用药前必须检测肾功能及血肌酸酐(Cr)。(3)长期用药应定期检查肝功能。(4)用药前应检测血压,用药后应每日监测血压变化。(5)定期检查血常规及血电解质水平。(6)对非典型皮损的银屑病患者,治疗前应作活检排除癌变或癌前病病。(7)治疗前及治疗1月后测定血脂,如血脂升高应限制脂肪食物或降低给药剂量。

用法与用量

本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人
   ·常规剂量:
   1.口服给药:
   (1)器官移植:用于移植手术前12小时开始给药,起始剂量一日10~15mg/kg,分2次口服。服用1~2周后,根据血药浓度逐渐减量,每2周使日剂量减少0.5~1mg/kg,维持量为一日2~6mg/kg。 当与其他免疫抑制剂合用时(如与皮质激素合用,作为三联或四联免疫抑制用药),起始剂量为一日3~6mg/kg,分2次口服。
   (2)骨髓移植:应于移植前一日开始用药,最好用注射液静脉滴注,若使用口服制剂,亦要于移植前一日给药。推荐用量为一日12.5~15mg/kg,分2次口服。维持剂量为一日12.5mg/kg,持续治疗3~6月(最好为6个月),然后逐渐减量,直至移植1年后停药。胃肠道疾病患者可能减少药物的吸收,该类患者需要加大剂量或经静脉滴注给药。
   (3)内源性葡萄膜炎:起始剂量一日5mg/kg,分2次口服,直至炎症缓解和视力改善。疗效不佳者,短期剂量可增至一日7mg/kg。如单用不能有效地控制病情者,为加速缓解和(或)控制眼部炎症,可配合皮质激素全身给药(如泼尼松一日0.2~0.6mg/kg),若病情在3个月内仍无改善,则停药。维持疗效时,应逐步减量至最小有效量。在缓解期内,剂量不应超过一日5mg/kg。
   (4)类风湿关节炎:初始剂量一日3mg/kg,分2次口服,使用6周。若疗效不佳,可逐渐增加至最大剂量(5mg/kg),调整剂量后3个月内疗效仍不佳者,应停药。应根据病人的耐受程度调整剂量,可以与小剂量的皮质激素和(或)非甾体类抗炎药合用。
   (5)狼疮肾炎:初始剂量一日4~5mg/kg,分2~3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至一日2~3mg/kg,疗程3~6月以上。
   (6)牛皮癣:初始剂量一日2.5mg/kg,分2次口服。用药4周病情无改善,可逐渐增加剂量,每月增加0.5~1mg/kg,但不应超过5mg/kg。使用一日5mg/kg剂量4周后仍不能缓解症状者,应停药。对于需要快速缓解症状的患者,初始剂量可增加到一日5mg/kg。为维持治疗,应保持最小有效剂量,若症状缓解维持6个月以上,则可停药。
   (7)异位性皮炎:一日2.5~5mg/kg,分2次口服。若以2.5mg/kg的剂量治疗2周,疗效不佳者,可将剂量迅速提高至最大剂量(5mg/kg)。对严重患者,可能需用5mg/kg的初始剂量才能迅速而有效地控制病情。建议本药的疗程不应超过8周,使用最大剂量治疗1月无效者应停药。
   (8)肾病综合征:初始剂量一日5mg/kg,分2次口服。单用本药疗效不佳,可与小剂量皮质激素合用。若3个月后,疗效仍不佳,则停药。维持疗效时,应逐渐减小至最小有效量。剂量不宜超过一日5mg/kg。
   2.静脉滴注:氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至1:100~1:20。缓慢静脉滴注,滴注时间至少2~6小时。对准备做移植手术的患者可于移植前4~12小时给药。
   (1)器官移植:一日3~5mg/kg,约相当于口服剂量的1/3。与其他免疫抑制药联合应用时(如与皮质激素联用,或作为3 ~4种药物治疗方案中的一种药物),应给予较小剂量(如静脉滴注一日1~2mg/kg,然后口服一日3~6mg/kg)。病人应尽早进行口服本药治疗。
   (2)骨髓移植:应于移植前一日开始用药,一日3~5mg/kg。用药时间不超过2周,后可改为口服维持治疗,剂量约为一日12.5mg/kg。
   3. 经眼给药:用于器官移植与糖皮质激素合用,将本药滴入结膜囊内,每侧一次1~2滴,一日4~6次。可根据患者症状,适当增加使用频率。
   ·肾功能不全时剂量:
   肾功能不全时应调整用药剂量,血药浓度维持为:250~800ng/ml(全血)或50~300ng/ml(血浆)。肾病综合征患者(Cr<200μmol/L),起始剂量不应超过一日2.5mg/kg。
   ·肝功能不全时剂量:
   同肾功能不全时剂量。
  
  儿童
   口服给药:肾病综合征治疗:1岁以上儿童,一日6mg/kg,分2次口服。单用本药疗效不佳,可与小剂量皮质激素合用。若3个月后,疗效仍不佳,则停药。维持疗效时,应逐渐减小至最小有效量。剂量不宜超过一日6mg/kg。



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(更新时间: 2013-11-05 本信息由百科名医网科普专家团队审核)
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