羟基脲
别名:氨基甲酰基羟胺性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,味微涩;在室温下久置易引起分解,吸湿后更促进分解,对热不稳定,易溶于水,水溶液亦不稳定。
适应症
1.主要用于治疗慢性粒细胞白血病,慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。也用于治疗急性白血病。
2.对原发性头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等也有一定的疗效。与放疗同时应用或作为放疗的增敏剂,可增强治疗头颈癌及子宫颈鳞癌的疗效。
3.也可试用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。
4.用于预防和治疗伴危象的中至重度镰状细胞贫血。
5.用于黑色素瘤。
6.有资料认为,可用于银屑病。
禁忌症
1.对本药过敏者。
2.严重骨髓抑制者。
3.水痘、带状疱疹患者及各种严重感染患者。
4.孕妇。
5.哺乳期妇女。
不良反应
1.血液:较常见白细胞减少、贫血或红细胞形态异常,少见血小板减少。
2.消化系统:较常见食欲减退、恶心、呕吐,少见便秘。长期服用本药可发生口腔黏膜炎、口腔溃疡、腹泻等。
3.神经系统:偶见头痛、头晕、嗜睡、幻觉、惊厥等。
4.泌尿生殖系统:可偶然发生由于大量白细胞迅速崩溃而引起的血尿酸增高或尿酸性肾病。偶见排尿疼痛。
5.皮肤:可见脱发、皮肤色素沉着、皮疹、红斑、瘙痒等,脱发较为少见。也可出现血管溃疡和血管坏死。由于血管溃疡潜在的严重后果,如果溃疡再继续发展,应停药。
6.其他:本药有致畸作用。
如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。
注意事项
1.严重贫血患者、骨髓抑制者、肾功能不全者、有痛风或尿酸盐结石史者慎用。
2.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
3.本药有致畸、致癌、致突变的可能,故孕妇禁用。
4.哺乳妇女禁用。
5.可使血尿素氮、血尿酸及肌酸酐浓度暂时性增高。
6.治疗前后及治疗期间应定期随访血常规、血尿素氮、尿酸、肌酸酐浓度。
用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。
此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。
其他注意事项请您咨询医师或药师。
用法与用量
药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
成人
口服给药:
1.慢性粒细胞白血病:可根据患者病情及白细胞计数而决定用药剂量。一般开始剂量为一日20~30mg/kg,一日1次或分2次服用,当白细胞降至10×109/L以下时,减量为一日20mg/kg维持治疗。
2.头颈癌:一次60~80mg/kg(或2000~3000mg/m2),每3日1次,也可一日20~30mg/kg,一日1次。可单独给药或与放疗合用。
3.卵巢癌:同“头颈癌”。
4.真性红细胞增多症:一日30~40mg/kg,一日1次或分2次服用。待红细胞或血小板降至正常高限时改为维持剂量,即:一次10~20mg/kg,一日1次。
5.原发性血小板增多症:“同真性红细胞增多症”。
6.急性白血病:对白细胞计数高者,一次50~70mg/kg,一日1次,通常给药2~3日,白细胞明显成倍下降时尽早开始联合化疗。
7.银屑病:一日500~1500mg,4~8周为一疗程。
儿童
口服给药:
1.非霍奇金淋巴瘤:有报道,使用羟基脲与其他抗肿瘤药联用治疗淋巴母细胞型(及其他类型)非霍奇金淋巴瘤,最常用的维持剂量为一日2.4g/m2,连用4日。
2.镰状细胞贫血:
(1)HUG-KIDS试验提示,初始剂量为一日15mg/kg,每8周增加5mg/kg,直至达到最高耐受剂量(MTD)25.6mg/kg。
(2)一次20mg/kg,每周连用4日,每4周增加日剂量5mg/kg,直至达到一日MTD40mg/kg。
(3)初始剂量为一日10~20mg/kg,在血液学耐受的基础上,每12周增加日剂量5~10mg/kg,最终的日均剂量为22.8mg/kg,不超过35mg/kg。
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