紫杉醇
别名:安素泰适应症
1.主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌。经联合化疗失败的转移性乳腺癌,或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌)。
2.对头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤等有一定疗效。
不良反应
1.血液:骨髓抑制是本药主要的剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少,严重中性粒细胞减少率为47%,最低值一般在给药后8~10日出现,通常停药后能很快恢复。贫血较常见。少见血小板减少,严重血小板减少率为5%。
2.神经系统:62%的患者可感觉轻度四肢麻木(严重神经毒性发生率为6%)约4%的患者可出现明显的感觉、运动障碍及腱反射减弱(尤其在使用高剂量时);偶见肌无力;个别报道有癫痫大发作。
3.心血管系统:较常见一过性心动过缓和低血压,约30%的患者有心电图异常改变,尚可见严重传导阻滞。
4.肌肉骨骼系统:约55%的患者在用药后2~3日出现关节、肌肉疼痛,与所用剂量相关,一般在几日内可恢复。使用非格司亭(G-CSF)可能会加重肌肉疼痛。
5.肝脏:有资料证明,使用本药后约8%的患者有胆红素升高,23%的患者碱性磷酸酶升高,18%的患者丙氨酸氨基转移酶升高,但目前尚无资料证明本药可造成严重肝功能损害。
6.皮肤:几乎100%的患者有轻度脱发。
7.胃肠道:常见恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎等,发生率分别为59%、43%和39%,一般为轻至中度。
8.过敏反应:发生率为39%,几乎均发生于最初用药后10分钟内。轻者表现为皮肤潮红、瘙痒和皮疹。重者(发生率约2%)表现为呼吸困难、低血压、胸痛、血管神经性水肿、全身荨麻疹等。
9.局部药液:外漏可致局部静脉炎、蜂窝组织炎。
注意事项
1.慎用:(1)有心脏传导功能异常者。(2)低血压或心动过缓者。(3)有周围神经病变者。
2.药物对妊娠的影响:动物实验证实,本药会影响胚胎生长,故育龄妇女治疗期不宜怀孕,孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
3.药物对哺乳的影响:尚不清楚本药能否分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用本药。
4.用药前后及用药时:应当检查或监测用药期间应定期检查白细胞及血小板计数、肝肾功能、心电图等。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
成人
·常规剂量:
静脉滴注:
1.乳腺癌:(1)转移性乳腺癌,联合化疗失败或者经辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌患者,建议一次175mg/m2,滴注3小时,每3周1次。(2)淋巴结阳性的乳腺癌患者,进行包括多柔比星在内的标准联合化疗方案,本药一次175mg/m2,滴注3小时,每3周1次。连用4个疗程。
2.Kaposi肉瘤:(1)高剂量方案,一次135mg/m2,滴注3小时,每3周1次。(2)低剂量方案,一次100mg/m2,滴注3小时,每2周1次。高剂量方案毒性反应强于低剂量方案。(3)推荐将地塞米松预防用量减为10mg(取代原来的20mg),必要时可联用造血生长因子(如G-CSF)。
3.非小细胞肺癌:推荐先用本药135mg/m2滴注24小时,接着用顺铂75mg/m2,每3周1次。
4.卵巢癌:(1)未经治疗者,本药135mg/m2滴注24小时,或者175mg/m2滴注3小时,接着用顺铂75mg/m2,每3周重复1个疗程。(2)难治病例,推荐本药剂量为135mg/m2或175mg/m2,滴注3小时,每3周1次。
·肾功能不全时剂量:
肾功能不全时不必调整剂量。
·肝功能不全时剂量:
有研究认为,对胆红素正常但有亚临床肝损害者,使用本药时应调整剂量。
·其他疾病时剂量:
曾发生过敏反应时剂量调整如下:
1.有研究报道,对本药曾发生过严重过敏反应的患者可采用脱敏试验,方法如下:采用连续10倍稀释法,溶液浓度依次为1/100000、1/10,000、1/1000、1/100、1/10,每隔15分钟依次给予患者以上稀释液1ml、2ml、4ml、8ml。脱敏试验结束时,给予患者1ml未经稀释的本药溶液,接着在15分钟内将实际剂量的剩余部分全部给予患者,滴注时间为3小时。使用这一方法,所有患者都能完成本药的用药计划,且未再出现进一步的过敏反应。
2.有研究报道,曾对本药产生过严重过敏反应的患者,再次治疗时用法用量如下:地塞米松20mg,静脉给药,每6小时1次,共4次,最后1次在给予本药前30分钟给药;苯海拉明及雷尼替丁各50mg,在给予本药前30分钟静脉给药。本药的给药速度应减慢:初始1~2小时滴注速度为24小时预计滴注速度的10%~25%,如患者能耐受,在3~6小时内恢复至24小时预计滴注速度。