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他克莫司

  别名:普乐可复

适应症

1.预防器官移植术(肝脏移植术、肾脏移植术)后排斥反应。
   2.治疗器官移植术后用其他免疫抑制药无法控制的排斥反应。
   3.外用于对常规治疗效果不佳或不能耐受的中至重度异位性皮炎。

不良反应

与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。
   1.心血管系统:常见高血压。有报道出现肥厚性心肌病(血药浓度> 25ng/ml时发生,剂量减少或停药可恢复)、心动过速、外周浮肿、血管扩张(包括休克)、心电图改变。个案报道有心脏扩大、血栓(见多种脏器)、心脏停搏、心力衰竭、心肌梗死、水肿(见多种脏器)、多种心律失常和血管炎(见多种脏器)。
   2.精神神经系统:常见震颤、头痛、感觉异常和失眠,大多数为中等程度,不影响日常生活;其他包括焦虑、情绪不稳定、精神混乱、抑郁、陶醉感、多梦、思维异常、嗜睡、眩晕、反应降低、偏头痛、惊厥、肌痉挛和神经病。个案报道有脑梗死、昏迷、脑病、幻觉、躁狂、脑膜炎、麻痹、精神病和言语障碍。神经毒性多见于静脉注射。
   3.肾脏:常见肾功能异常(血肌酸酐升高、血尿素氮井高、尿量减少),需注意与排斥反应区分。罕见肾衰竭。个案报道有溶血性尿毒综合征、肾小管坏死。肾毒性发生率与环孢素相似,剂量大于0.06mg/kg时,发生率更高。肾毒性多在用药后第1个月发生,以后趋于稳定。
   4.消化系统:偶见腹泻、恶心,其他有便秘、脱水、消化不良、胃肠道出血、呕吐、体重和食欲改变,以及肝功能检查异常和黄疸。个案报道有结肠炎、胰腺炎、肝肿大、肝损伤、腹膜炎和胃溃疡。
   5.代谢/内分泌系统:可出现高血糖和糖尿病。也有高血钾或低血钾,血镁、血钙、磷酸、血钠浓度下降,高尿酸血症和酸中毒。个案报道有碱中毒(呼吸性碱中毒)和酮症酸中毒。
   6.肌肉骨骼系统:可见关节痛、肌痛、腿痛性痉挛、肌张力过高和痉挛。
   7.呼吸系统:可见哮喘、呼吸困难、胸膜渗出。个案报道有嗜酸细胞性肺炎。
   8.皮肤:使用本药外用制剂约有半数患者在用药部位会出现轻至中度皮肤刺激症状,最常见的症状为皮肤灼热感、瘙痒和红斑(治疗开始后1周内逐渐消退),其他常见的症状为皮肤敏感性增加、皮肤刺痛感,酒精不耐受(饮用含酒精饮料后出现面部潮红或皮肤刺激)也较常见。使用口服制剂可出现脱发、多毛、瘙痒、出汗和皮疹;个案报道有表皮坏死溶解、Stevne-Johnson综合征。
   9.血液:贫血、凝血性疾病、血小板减少、白细胞增多或减少、全血细胞减少。个案报道有再生障碍性贫血、脾肿大、血栓性静脉炎和血栓性血小板减少性紫癜,也有EB病毒相关的淋巴细胞增生(如淋巴结病)。
   10.眼:视觉异常包括弱视、白内障、畏光。个案报道有皮质盲、青光眼、复视和眼球震颤。
   11.耳:听觉疾病包括耳鸣和耳聋。
   12.其他:(1)患者使用后增加了对病毒、细菌、真菌和原虫感染的易患性[如软膏可增加单纯疱疹病毒感染(包括单纯疱疹和疱疹性湿疹),已有的感染性疾病可能还会加重。可有全身感染,也有局部感染(如脓肿、肺炎、腹膜炎、胆道炎)。(2)虚弱、不适、发热、男性乳房增生以及局部疼痛。(3)个案报道有过敏反应。(4)有癌症的报道,怀疑与本药有关。有动物试验报道,使用本药可导致皮肤癌和淋巴癌,且风险随用药量的增加而增大。

注意事项

1.慎用:(1)肝肾功能不全者。(2)糖尿病患者。(3)高钾血症者。(4)心室肥大者。(5)有神经毒性表现者(如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等)。
   2.药物对儿童的影响:2岁以下不能使用儿童本药软膏。
   3.药物对妊娠的影响:动物试验研究显示本药有致畸性,且有临床资料显示本药可透过胎盘。另外,在一定剂量下本药还可对母体产生毒性,国内资料建议孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
   4.药物对哺乳的影响:动物试验显示,本药可分泌入乳汁。尚不能排除本药对受乳儿的有害影响,故哺乳妇女用药时禁用。
   5.用药前后及用药时:应当检查或监测(1)应定期检查血压、心电图、视觉状况、血糖、血钾及其他电解质浓度、血肌酸酐、血尿素氮、血液学参数、凝血值以及肝功能。(2)用药期间应监测肾功能。在手术后前几日,应监测尿量。(3)因EB病毒抗体呈阴性的患儿使用本药,有增加发生淋巴组织异常增生的风险。故小于2岁的患儿在使用本药非软膏制剂时,应进行EB病毒的血清学检查。

用法与用量

本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人
   ·常规剂量:
   1.口服给药:
   (1)肝脏移植患者:首次免疫抑制量为一日0.1~0.2mg/kg,分2次早、晚口服。应于术后6小时即开始用药。
   (2)其他器官移植患者:首次免疫抑制量为一日0.15~0.3mg/kg,分2次早、晚口服。应于术后24小时内即开始用药。
   2.静脉滴注:
   (1)肝脏移植患者:不能口服者初始剂量为一日0.01~0.05mg/kg,术后6小时开始持续滴注,给药时间需持续24小时以上。应根据患者情况尽快改为口服给药。
   (2)肾移植患患者:起始剂量为一日0.05~0.1mg/kg,术后24小时内持续滴注,情况允许即改为口服给药。
   3.外用特应性皮炎:先用0.1%软膏,一日2次,持续3周,后改用0.03%软膏,一日2次。
   ·肾功能不全时剂量:
   由于本药的肾清除率很低,理论上不需要调整剂量。
   ·肝功能不全时剂量:
   对于手术前或手术后肝功能不全(如最初移植功能不良)的患者可能需要减少剂量。
   ·老年人剂量:
   与成人剂量相同。
   ·透析时剂量:
   透析患者无需调整剂量。
  
  儿童
   1.口服给药:首次免疫抑制药量:通常需成人推荐剂量的1.5~2倍才能达到相同的血药浓度。肝脏及肾脏移植者用量为一日0.3mg/kg,分2次服。
   2.静脉滴注:如不能口服给药时,应连续24小时经静脉滴注本药。肝脏移植者用量为一日0.05mg/kg,肾脏移植者用量为一日0.1mg/kg。恢复期根据患者的排斥反应及对药物的耐受性调整剂量。
   3.外用异位性皮炎:2岁及以上儿童,0.03%软膏,一日2次,持续3周,后减少用药次数至一日1次,直至痊愈后停药。



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(更新时间: 2013-11-05 本信息由百科名医网科普专家团队审核)