华法林钠
别名:苯丙酮香豆素性状
白色结晶性粉末,无臭,味微苦,本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶。
适应症
适用于需长期持续抗凝的患者。
1.用于防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展,如防治深静脉血栓、血栓性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术(包括骨科手术)、风湿性心脏病、人工心脏瓣膜置换术等的静脉血栓发生率。
2.心肌梗死的辅助用药,如心房颤动伴肺栓塞的治疗、冠状动脉闭塞的辅助治疗。
禁忌症
1.近期手术及手术后3日内,脑、脊髓及眼科手术者。
2.凝血障碍疾病。
3.严重肝、肾疾病,肝脏或泌尿生殖系统出血。
4.活动性消化性溃疡。
5.脑血管出血及动脉瘤。
6.开放性损伤。
7.心包炎、心包积液、亚急性细菌性心内膜炎、血管炎
8.多发性关节炎。
9.内脏肉瘤、出血性肉芽肿。
10.严重过敏。
11.维生素C或维生素K缺乏。
12.先兆流产。
13.孕妇。
不良反应
1.出血是主要不良反应(可为轻微局部淤斑至大出血),最常见的为鼻出血,此外有齿龈、胃肠道、泌尿生殖系统、脊髓、大脑、心包、肺、肾上腺或肝脏。若PT没有超过治疗允许范围而发生出血者,多半存在隐性病灶。也可以表现为偏瘫,头、胸、腹、关节或其他部位的疼痛,呼吸急促,呼吸困难,吞咽困难,不能解释的水肿或休克等。
2.偶有恶心、呕吐、腹泻、白细胞减少、粒细胞增高、肾病、瘙痒性皮疹、过敏反应等。
3.接受本药治疗者偶有(致死性)坏疽,皮肤、皮下组织或其他组织栓塞性紫绀,紫色趾甲综合征(发生于治疗3~8周后),血管炎和局部血栓等,90%病例为妇女,常发生在服药2~10日。遗传性家族性蛋白C(PC)缺乏症者,在本药治疗过程中,尤易发生皮肤坏疽(高危)。
4.出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、胆红素升高等。
如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。
注意事项
1.慎用:(1)恶病质、衰弱或发热。(2)慢性酒精中毒(如嗜酒)。(3)活动性肺结核。(4)充血性心力衰竭。(5)未控制的恶性高血压。(6)月经过多。(7)精神病。
2.药物对儿童的影响:应按个体所需调整剂量。
3.药物对老人的影响:老年人应慎用,且用量应适当减少并个体化。
4.药物对妊娠的影响:本药易通过胎盘,可致胎儿畸形,孕妇用药后,流产或死胎率均高达16%~17%。妊娠早期接受本药,可致“胎儿华法林综合征”,也可导致胎儿心、胃肠道或(和)肝脏畸形等。妊娠晚期应用,可引起母体及胎儿出血、死胎。因此在妊娠早、晚期禁用本药,易栓症妊娠妇女在此期内抗凝治疗可给予小剂量肝素。遗传性易栓症妇女在妊娠中期(妊娠4~6个月),采用本药预防或治疗血栓复发者,须在严密的监测下用药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。
5.药物对哺乳的影响:少量本药可分泌入乳汁,但乳汁及婴儿血浆中药物浓度极低,对婴儿影响较小。但对于受乳儿,仍需小心观察有无出血症状。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测(1)用药期间应定期测定国际标准化比值(INR)、PT(应保持25~30秒),凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%(不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标),并严密观察是否有口腔黏膜、鼻腔黏膜或皮下出血。(2)疗程中应定期检查血常规及肝肾功能:应随访检查大便潜血及尿潜血等。
用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。
此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。
其他注意事项请您咨询医师或药师。
用法与用量
药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
成人
•常规剂量
•口服给药
1.一般用法:避免冲击治疗。第1~3日,一日3~4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3日后可给维持量一日2.5~5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2~3)。因本药起效缓慢,治疗初3日内,由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态,如须立即产生抗凝作用,可在开始同时应用肝素,待本药充分发挥抗凝效果后再停用肝素。
2.深静脉血栓(DVT)或肺栓塞(PE);避免冲击治疗。开始两日一日3~4.5mg,第3日根据PT调整剂量或使用维持量。维持量一日2~8mg。每月测定PT 1~2次,使抗凝强度达到实验室监测的INR要求:DVT、PE治疗使INR值达2~3,复发性DVT及复发性PE使INR达3~4。
急性期先用全量肝素,后改为本药抗凝,若口服抗凝药有禁忌或不方便,也可用肝素皮下注射[初72小时使给药间歇期的活化部分凝血活酶时间(APTT)延长1.5倍,使用3个月]。有患者以低剂量肝素皮下注射6周,与口服本药治疗小腿静脉血栓同样有效,但是固定低剂量肝素治疗不足以治疗近端DVT。
本药也用以预防高危患者如骨科手术(选择性全髋置换术、膝关节置换或髋骨骨折)或外科手术后长期卧床患者发生DVT或PE。预防DVT包括高危者进行外科手术,口服抗凝强度为使INR达2~2.5;全髋置换或骨折手术INR需达2~3。
3.左房室瓣病或心房颤动伴栓塞:全量肝素治疗,接着口服抗凝药能减少慢性房颤或左房室瓣膜病患者血栓栓塞发生率。采用低剂量本药抗凝使INR为1.5~3。阵发性房颤或年龄大于60岁伴心脏病(充血性心力衰竭、冠心病),房颤电转复期者为缺血性脑卒中高危病例,也应采用本药抗凝,比低剂量阿司匹林更有效。年龄轻的心房颤动患者因脑栓塞并发率低,一般不需应用本药。长期口服抗凝的安全性和有效性,特别与阿司匹林比较,尚需更详细的资料加以阐明。
4.缺血性脑血栓形成或一过性脑缺血发作(TIA):全量肝素继之以本药(使INR达2~3)抗凝减少TIA发作,但不减低与TIA相关的死亡率,故这类患者不宜采用本药作为长期治疗。对进展性缺血性脑卒中患者采用抗凝治疗必须个体化。