雌二醇
别名:17β-雌二醇性状
本品为白色或乳白结晶性粉末;无臭。
适应症
1.用于补充雌激素不足,如治疗萎缩性阴道炎、萎缩性尿道炎、女性性腺功能不良、外阴干燥症、围绝经期综合征,缓解卵巢切除或原发卵巢衰竭、非癌性疾病放射性去势后雌激素不足的症状。
2.用于垂体与卵巢内分泌失调引起的闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良。
3.预防雌激素水平下降引起的骨质疏松症。
4.治疗晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女)。
5.用于前列腺增生、晚期前列腺癌。
6.用作避孕药,与孕激素类药合用抑制排卵。
7.用于退乳。
8.治疗痤疮,在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌-孕激素复合制剂。
禁忌症
1.对本药过敏。
2.疑有或患有乳腺肿瘤或有此病史。
3.疑有或患有雌激素依赖性肿瘤。
4.原因不明的阴道出血。
5.中、重度子宫内膜异位症。
6.活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞。
7.有因使用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓栓塞史。
8.有胆汁淤积性黄疸史、Rotor综合征、Dubin-Johnson综合征或急、慢性肝脏疾病。
9.严重肾脏疾病。
10.镰刀细胞性贫血。
11.伴有血管病变的严重糖尿病。
12.先天性脂肪代谢异常。
13.卟啉病。
14.确诊或怀疑妊娠。
15.哺乳妇女。
16.儿童。
不良反应
1.恶心、纳差、腹部绞痛或腹胀、踝部及足背水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少较常见。
2.乳腺出现小肿块、不规则阴道流血、点滴出血、突破出血、长期出血不止或闭经、黏稠的白色凝乳状阴道分泌物。
3. 困倦、抑郁、严重的或突发的头痛、共济失调,不自主运动,以及胸、上腹、腹股沟或腿痛、臂或腿无力或麻木、突然言语或发音不清。
4.尿频或尿痛。
5.突发的呼吸急促、血压升高。
6.视力突然改变、眼结膜或皮肤黄染、皮疹。
7.注射部位可出现红肿、疼痛。使用本药贴片处的皮肤可有轻度发红或瘙痒,偶见皮疹。
8.长期服药可刺激子宫内膜增生,增加子宫内膜癌的发病率。用药5~10年以上,乳腺癌发病率略有增加。
如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。
注意事项
1.以下情况慎用:乳腺癌家族史、有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线检查异常、轻度子宫内膜异位症及子宫良性肿瘤、癫痫、抑郁症、偏头痛、手足抽搐、小舞蹈病、垂体肿瘤、高血压及心功能不全、脑血管或冠状动脉疾患、哮喘、皮肤过敏、糖尿病、代谢性骨病伴高血钙、凝血危险性增大时、耳硬化症、轻中度肝、肾疾病、体液潴留、胆囊疾病、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、有家族脂蛋白代谢缺陷、痴呆、低钙血症、甲状腺功能低下、肥胖症。
2.易引起儿童性早熟。
3.妊娠期间使用雌激素,可能导致胎儿畸形,故确诊或怀疑妊娠的妇女禁用。
4.雌激素可随乳汁分泌,并可抑制泌乳,故哺乳妇女禁用。用于退乳时需停止哺乳。
5.本药可使美替拉酮试验反应减低;去甲肾上腺素导致的血小板凝集可增加;磺溴酞钠(BSP)潴留增加;另外用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低。
6.用药前应进行内科及妇科检查,包括血压、乳腺、腹腔、盆腔检查及宫颈细胞学检查。患有静脉血栓栓塞或既往有因使用雌激素出现血栓栓塞者应进行血液凝固的检测。用药期间应监测血压、肝功能、阴道脱落细胞、全面体检(每6~12个月1次),尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查和宫颈细胞学检查(一年1次)。
用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。
此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。
其他注意事项请您咨询医师或药师。
用法与用量
药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
成人:
1.肌内注射:
(1)雌激素替代治疗:一次0.5~1.5mg,一周2~3次,替代治疗剂量平均为一日0.2~0.5mg。
(2)功能性子宫出血:一日4~6mg,待血止后逐渐减量至每1~2日1mg,连用21日后停药。第14日开始加黄体酮注射,一日10mg。
(3)退乳:在乳房未胀前,一次4mg,一日1次,连用3~5日。
(4)人工月经周期,于出血第5日起一日1mg,共20日,注射第11日起,每日加用黄体酮10mg肌注,两药同时用完,下次出血第5日再重复疗程,一般需用2~3个周期。
2.口服给药:
(1)缓解雌激素缺乏症状:起始剂量为1~2mg,如一日1~2mg未能缓解血管舒缩症状,则应改用一日4mg。
(2)抑制骨矿物质丢失:一日1~2mg可充分抑制骨矿物质的丢失。
3.局部给药:
(1)控释贴片:揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮肤。一周2.5mg,连用3周,停用1周。并于使用贴片的最后5日加用醋酸甲孕酮4mg,一日1次,连续5日。
(2)半水合贴片:打开包装后立即贴于干净、无油脂、干燥和无破损的皮肤。开始治疗时,一周1.5mg;如症状缓解不佳,几个月之后可增加剂量至一次3mg,一周1次。可连用3周,停用1周,或持续应用。最大剂量为一次3mg,每周更换,不能超时。
(3)外用凝胶:
·已绝经妇女:每日早晨或晚间沭浴后涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部,涂后约2分钟即干。连用24日,自第13日开始加口服黄体酮一日100mg,连用12日,休息1周,再重复治疗。
·尚未绝经妇女:于月经周期第6日开始,一日2.5g涂于皮肤,连用25日,后13日加服黄体酮,一日100mg。
(4)苯甲酸雌二醇软膏:一次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或0.98mg雌二醇)涂于干净皮肤处(如手臂内侧、下腹部、腰部、臀和大腿等部位),一日1次,每月按月历1~24日连用,第15~24日每日合用口服醋酸甲羟孕酮片4mg。
4. 阴道给药:萎缩性阴道炎:本药阴道片或阴道胶囊,一次25μg,一日1次,连用2周,之后一次25μg,一周2次。