多西他赛

适应症

用于治疗晚期乳腺癌、非小细胞肺癌。也有报道用于治疗头颈部癌、小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等肿瘤。

不良反应

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1．血液：(1)贫血：按75mg/m2或100mg/m2的剂量给药时，严重贫血的发生率分别为9%和31%。(2)中性粒细胞减少：为本药剂量限制性毒性，约99%的患者于用药后的5～9日出现不同程度的中性粒细胞减少。(3)血小板减少：按100mg/m2的剂量给药时，血小板减少(低于100×109/L)的发生率为25%；按75mg/m2的剂量给药时，3～4级血小板减少的发生率为3%。(4)个案报道，一例57岁的女性转移性乳腺癌患者用药后出现肠系膜静脉血栓。
　　 2．心血管系统：研究表明，本药可导致左心室舒张功能不全及液体潴留（主要表现为周围性水肿、胸腹腔积液）以及血压增高。
　　 3．神经系统：(1)约12.8%的患者用药后出现严重神经衰弱。(2)在2045例患者中，约4.3%出现严重神经毒性。当按50～70mg/m2的剂量给药时，约13%出现轻至中度的感觉或感觉运动性神经障碍（神经病变主要发生于粗神经纤维），多数患者的神经病变于停药6～8周后部分恢复。曾接受过顺铂治疗的患者神经病变较多见。(3)个案报道，一例24岁的女性患者用药后出现了癫痫发作。
　　 4．代谢/内分泌系统：有报道，反复使用本药的患者可出现液体潴留综合征，平均体重增加可达2kg。
　　 5．胃肠道：按100mg/m2及75mg/m2的剂量给药时，恶心、呕吐发生率分别为42%、23%及36%、22%;超过2级的恶心和呕吐少见，使用传统的止吐药治疗有效。结肠炎的发生率低于0.1%，但重者可致死；在2045例患者中，有41.7%出现口炎。
　　 6．肝脏：据报道，使用本药治疗后，血清胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)升高的发生率分别为8.9%、18.9%、7.3%，但目前尚不清楚是否由本药所致。
　　 7．眼：据报道，有3例女性转移性乳腺癌患者接受本药治疗后，出现溢泪。
　　 8．呼吸系统：据报道，2例转移性乳腺癌患者在接受本药与大剂量环磷酰胺、塞替派(Thiotepa)联合方案治疗后，发生了致命的间质性肺炎。
　　 9．皮肤：(1)皮肤反应：据报道，使用本药治疗后，74%的患者可发生多种类型的皮肤反应。包括皮炎、皮肤干燥鳞屑(Dryscaling)、伴脱屑的斑丘疹（通常出现于足、腿、前臂或手）、毛囊炎、苔癣样隆起、变应性红斑，尚可见肢端红斑（掌跖感觉迟钝综合征）、荨麻疹等。多形红斑或Stevens-Johnson综合征较少见。(2)脱发：使用高于85mg/m2的剂量治疗时，几乎100%的患者出现脱发（1～3级）。脱发常突然发生（通常在首次滴注后的第3周发生），多数患者为完全脱发（包括腋毛、阴毛、睫毛和眉毛等毛发）。(3)局部损伤：如药液漏出血管外，可引起皮肤红斑、肿胀、疼痛或触痛、水疱、脱屑。(4)指甲改变：据报道，用药后可发生指甲改变，包括甲下出血、橙色样变、急性渗出性甲沟炎、多发性Beau's线、甲下角化过度、甲剥脱等。(5)个案报道，用药后可致放射性皮炎复发。(6)尚有导致硬皮病的报道（非常罕见，发生率低于0.1%）。
　　 10．肌肉骨骼系统：关节疼痛和肌肉疼痛的发生率分别为9.2%、18.9%。
　　 11．过敏反应：患者常于首次使用本药时出现过敏反应，常表现为皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、发热和轻度呼吸困难或低血压。重者可出现严重低血压、支气管痉挛、全身荨麻疹和血管性水肿。
　　 12．其他：大剂量给药时，患者死亡率增加。

注意事项

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1．慎用：(1)肝功能不全者。(2)严重衰弱者。(3)严重水潴留者。(4)严重感觉神经疾病患者。
　　 2．药物对儿童的影响：本药用于儿童的安全性尚未确定。
　　 3．药物对妊娠的影响：动物实验表明本药有致畸性，孕妇用药后，对其胎儿有潜在危害，并有流产的可能性。女性用药时应避孕。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
　　 4．药物对哺乳的影响：尚不清楚本药能否分泌入乳汁，哺乳妇女用药的安全性尚未确定，用药前应停止哺乳。
　　 5．用药前后及用药时：应当检查或监测治疗过程中应定期检测血常规、肝功能、血电解质及血肌酸酐，同时建议定期做神经系统及超声心动图检查。

用法与用量

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本用法与用量信息仅供参考，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人
　　 静脉滴注：
　　 1．乳腺癌：(1)单药治疗，对经其他化疗方案治疗失败的晚期 乳腺癌或转移性乳腺癌，推荐剂量为一次60～100mg/m2，静脉滴 注1小时，每3周1次。或者采用每周治疗方案，即一次35mg/m2， 一周1次，连用6周休息2周为一个疗程。后一方案可降低本药毒性，总缓解率为34%。(2)联合治疗，在Ⅲ期临床试验中，对经含有蒽环类药物的化疗方案治疗失败的转移性乳腺癌，本药剂量为一次75mg/m2，每3周1次，同时联用卡培他滨。出现不良反应时应作适当的剂量调整。
　　 2．非小细胞肺癌：一次75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周1次。出现不良反应时应作适当的剂量调整。
　　 3．卵巢癌：在Ⅱ期临床试验中，本药一次75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周1次。