雷米普利
别名:考伯力性状
白色或类白色结晶性粉末。
适应症
1.用于原发性高血压。可单用或与其他降压药合用。
2.用于充血性心力衰竭。可单用或与强心药、利尿药合用。
3.急性心肌梗死(2~9日)后出现的轻至中度心力衰竭(NYHAⅡ和Ⅲ)。
禁忌症
1.对本药或其他ACEI过敏者。
2.管神经性水肿,包括:
①使用其他ACEI曾引起血管神经性水肿。
②遗传性血管性水肿。
③特发性血管性水肿
3.孕妇。
4.哺乳期妇女。
5.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
6.原发性醛固酮增多症患者。
7.血流动力学相关的左心室流入流出障碍(如主动脉或二尖瓣狭窄)或肥厚型心肌病患者。
8.急性心肌梗死后出现轻至中度心力衰竭,伴有以下情况时禁用本药:
①持续的低血压[收缩压低于12kPa(90mmHg)]。
②直立性低血压[坐位1分钟后收缩压降低≥2.67kPa(20mmHg)]。
③严重心力衰竭(NYHAⅣ)。
④不稳定性心绞痛。
⑤威胁生命的室性心律失常。
⑥肺源性心脏病
9.因缺乏治疗经验,本药还禁用于下列情况:
①正接受甾体、非甾体类抗炎药物,免疫调节剂和(或)细胞毒化合物治疗的肾病患者。
②透析患者。
③原发性肝脏疾病或肝功能损害患者。
④未经治疗的、失代偿性心力衰竭患者。
⑤儿童。
不良反应
在使用本药或其他ACEI治疗期间,可能发生下列不良反应:
1.心血管系统:当本药和(或)利尿剂增量时,偶可见血压过度降低(低血压、直立性低血压),表现为头晕、注意力丧失、出汗、虚弱、视觉障碍等症状,尤其是在使用本药治疗的初始阶段和伴有盐和(或)体液流失的患者(如已采用利尿治疗)、心力衰竭患者(尤其是急性心肌梗死后)和严重高血压患者;罕见晕厥。可能与血压明显下降相关的不良反应还有心动过速、心悸、心绞痛、心肌梗死、短暂性脑缺血发作(TIA)、缺血性脑卒中。可能出现心律失常或心律失常加重。血管狭窄引起的循环紊乱可以加重。还可能出现血管炎。
2.泌尿生殖系统:偶见肾损害或肾损害加重,个别病例可出现急性肾衰竭。罕见蛋白尿及蛋白尿伴肾功能恶化。有肾血管疾病(如肾动脉狭窄)、肾移植或伴有心力衰竭的患者容易出现这种情况。原来有蛋白尿的患者尿蛋白可能增加,但糖尿病肾病患者蛋白的排泄也可能减少。本药也有出现阳痿和性欲降低的报道。
3.代谢/内分泌系统:偶见血钠降低及血钾升高,后者主要发生在肾功能不全者或使用保钾利尿药的患者。在糖尿病患者可观察到血钾浓度的升高。本药极少引起男子乳腺发育。
4.呼吸系统可出现刺激性干咳,夜间和平卧时加重,在妇女和非吸烟者中更常见。少见支气管痉挛、呼吸困难、支气管炎、鼻窦炎或鼻炎、血管神经性水肿所致喉、咽和(或)舌水肿(黑种人ACEI治疗期间血管水肿的发生率较非黑种人高)。还可能出现支气管痉挛(特别是刺激性咳嗽的患者)。
5.消化系统:可见胃痛、恶心、呕吐、上腹部不适(某些病例胰酶升高)和消化功能紊乱。少见呕吐、腹泻、便秘、食欲丧失、口腔黏膜、舌或消化道炎症、口腔发干、口渴、肝功能异常(包括急性肝功能不全)、肝炎、胰腺炎和肠梗阻(不全梗阻)。罕见致命性肝坏死。如果出现黄疸或显著的肝功升高,必须停药并进行监护治疗。
6.皮肤:可见皮疹(个别病例为斑丘疹或苔癣样疹或黏膜疹)、风疹、瘙痒症,或者累及唇、面部和(或)肢体的血管神经性水肿,此时需停药。也可能发生较轻微的非血管神经性的水肿,如踝关节周围水肿。少见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征或者中毒性表皮坏死溶解。罕见天疱疮、银屑病恶化、银屑病样或天疱疮样皮肤或者黏膜病损、皮肤对光过敏、颜面潮红、脱发、甲癣及加重或诱发雷诺现象。某些皮肤反应可能伴有发热、肌肉痉挛、肌痛、关节痛/关节炎、血管炎、嗜酸粒细胞增多和(或)抗核抗体滴度增加。如发生严重的皮肤反应则应立即停药。
7.精神神经系统:少见头痛和疲劳,罕见困倦和嗜睡、抑郁、睡眠障碍、性欲减退、感觉异常、平衡失调、意识模糊、焦虑、神经质、疲乏、颤抖、听力障碍(如耳鸣)、视物模糊和味觉紊乱或者短暂丧失。
8.血液:可出现红细胞计数和血红蛋白浓度或血小板计数偶有下降,尤其在肾功能损害,结缔组织病或同时服用别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺或一些抑制免疫反应的药物的患者。罕见贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多,个别患者出现粒细胞减少症或全血细胞减少(可能为骨髓抑制所致)、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(G-6-PD)H缺乏相关的溶血/溶血性贫血。
9.其他:尚未发现本药有致突变或致癌作用。
如您在使用药品过程中有任何不适,请及时咨询医师或药师;如不适严重或没有消除,请您及时就医。
注意事项
1.慎用:
(1)多种原因引起的粒细胞减少(如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者)。
(2)高钾血症。
(3)脑或冠状动脉供血不足(血压降低可加重缺血,血压如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外)。
(4)肾功能障碍(可致血钾增高、白细胞减少,并使本药潴留)。
(5)严重心力衰竭或血容量不足。
(6)肝功能不全。
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者(首剂可能出现突然而严重的低血压)。 (8)主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。
(9)缺钠的患者(应用本药可能突然出现严重低血压与肾功能恶化)。 (10)外科手术/麻醉。
2.药物对儿童的影响:未对本药进行儿童用药的研究,故本药禁用于儿童患者。
3.药物对老人的影响:老年患者(大于65岁)对ACEI的反应较年轻人明显,同时使用利尿剂、有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者,应慎用本药。
4.药物对妊娠的影响:孕妇(尤妊娠中晚期)可能导致胎儿损伤甚至死亡,故孕妇禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)和D级(妊娠中晚期)。
5.药物对哺乳的影响:本药可通过乳汁分泌,哺乳期妇女禁用。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测:
(1)建议短期内检查血清电解质、肌酸酐浓度和血象(尤其是白细胞计数),尤其是在治疗开始时,以及处于危险中的患者(肾功能损害和结缔组织疾病患者),或者使用其他可能引起血象变化的药物治疗的患者(如免疫抑制药、细胞抑制药、别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺)。肾功能障碍或白细胞缺乏者,在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查。用药期间,如有发热、淋巴结肿大和(或)咽喉疼痛症状,应立即检查白细胞计数。
(2)尿蛋白检查,每月1次。
(3)用药前和用药期间,应定期检查肝功。
(4)在较高肾素-血管紧张素系统活性患者,由于ACE的抑制,存在突然明显血压下降和肾功能损害的危险。在这种情况下,如果第一次使用本药或者增加剂量,应严密监测血压,直到预期不会出现进一步的急性血压下降。
用药前,需告知您的医师或药师,您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗;是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。
此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请您咨询医师或药师,或查看药品说明书。
其他注意事项请您咨询医师或药师。
用法与用量
药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。
成人
常规剂量:
1.口服给药:
(1)原发性高血压:开始剂量为一次2.5mg,一日1次晨服。根据患者的反应,如有必要在间隔至少3周后将剂量增至一日5mg。维持量为一日2.5~5mg,最大用量为20mg。如本药5mg的降压效果不理想,应考虑合用利尿剂等。
(2)充血性心力衰竭:开始剂量为一次1.25mg,一日1次,根据需要1~2周后剂量加倍,一日1次或分2次给药。一日最大用量不超过10mg。
(3)急性心肌梗死后(2~9日)轻到中度心力衰竭患者:剂量调整只能在住院的情况下对血流动力学稳定的患者进行。必须非常严密监测合并应用抗高血压药的患者,以免血压过 度降低。起始剂量常为一次2.5mg,早晚各1次。如果该起始剂量患者不能耐受(如血压过低),应采用一次1.25mg,早晚各1次。随后根据患者的情况,间隔1~2日剂量可加倍,至最大日剂量10mg,早晚各1次。本药应在心肌梗死后2~9日内服用,建议用药时间至少15个月。
2.肾功能不全时剂量:开始剂量为一日1.25mg,最大日剂量为5mg。
3.肝功能不全时剂量:肝功能不全者对本药的反应可能升高或降低,在治疗初始阶段应密切监护。一日最大用量为2.5mg。
4.老年人剂量:老年患者(大于65岁)应考虑采用低起始剂量(一日1.25mg),并根据血压控制的需要仔细调整用量。
5.其他疾病时剂量:有血压大幅度降低危险的患者(如冠状血管或者脑血供血管狭窄者)应考虑采用低起始剂量(一日1.25mg)。