麦考酚吗乙酯
别名:霉酚酸吗啉乙酯适应症
本品为免疫抑制剂。用于防治同种异体器官移植引起的急性排异反应及移植物抗宿主反应。也可用于有以下临床情况的自身免疫病:①狼疮肾炎。②原发性小血管炎导致的肾损害。③难治性肾病综合征。④不能耐受其他免疫抑制剂或疗效不佳或有严重器官损害的(弥漫性)结缔组织病(CTD)。
不良反应
在自身免疫病的临床应用中,本药的不良反应有:
1.胃肠症状:为常见不良反应,见于10% ~26%患者,包括恶心、消化不良、腹泻等。大部分患者无需停药。
2.血液系统:少数(<1%)出现周围血白细胞减少或血小板减少。停药后可自行恢复。
3.继发感染:20%患者在治疗过程中出现肺部、尿路、皮肤感染。可由细菌、病毒、真菌引起。
4.其他:少数出现一过性ALT升高、多毛,停药后可恢复。严重但少见的有肾小管受损、震颤、淋巴瘤。
注意事项
1.本品用于结缔组织病时多与糖皮质激素联合应用,较少单独应用。
2.有肝、肾、心严重功能不全者慎用。
3.国内临床试验显示本药在改善狼疮肾炎的尿蛋白程度和病情缓解程度与环磷酰胺相仿。有限的数据显示狼疮肾炎在治疗后肾组织(通过肾活检)的急性病变指数亦与环磷酰胺相仿。
4.与环磷酰胺相比,本品更易耐受。引起白细胞减少、肝功能损害等的不良反应的发生率均明显低,至今未见本品有导致闭经的报道。
5.与环孢素相比,本品导致血压及血肌酐上升的不良反应亦明显低。
6.本品不宜与硫唑嘌呤合用。与其他免疫抑制剂合用的利弊尚缺乏资料说明。
7.因用本品而引起白细胞小于3.0×109/L时,则剂量应减半或停药。白细胞<2.0×109/L时必需停药。
8.因本品出现ALT升高不超过正常值3倍且不伴黄疸者可以继续用。但应追踪观察,如不恢复则须停药。
9.本品起效时间较长,一般为3~6个月,因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的3个月以后。
10.服药期间宜定期(1~3月)监测血象、肝功能等。
11.过量时可服用考来烯胺进行清除。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
本品可口服和静脉注射:
1.结缔组织病:①成人常用量:一次0.75~1.0g 一日2次。维持量:一次0.25 ~0.5g,一日2次,空腹服用。②儿童:推荐量2~6岁,一日0.5g,分次;7~12岁,一日1.0g,分次;13~16岁,一日1.5g,分次。
2.成人器官移植的排异反应:移植前24小时内开始服用,推荐剂量为0.75~1.0g,一日2次(尽管1.5g,每天两次在临床试验中证实是安全、有效的,但并不更有效)。每日口服2g比3g安全性更好。本品应与环孢素和肾上腺皮质激素联合应用。静脉给药主要用于口服不能耐受的病人,每次注射时间多于2小时。