奥卡西平
别名:卡西平适应症
1.主要用于成人癫痫部分发作的单药或辅助治疗,也可用于4~16岁儿童癫痫部分发作的辅助治疗。
2.用于全身强直-阵挛发作的单药治疗及难治性癫痫的辅助治疗。
3.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的三叉神经痛。
4.也可用于治疗情感精神性障碍。
不良反应
本药不良反应多为轻中度,且为一过性,以治疗初始阶段多见。
1.心血管系统:血管神经性水肿及心律失常(如房室传导阻滞)极罕见(<0.01%)。
2.精神神经系统:轻度头晕(22.6%)、嗜睡(22.5%)、头痛(14.6%)、疲劳(12%),常见不安、震颤、共济失调、记忆力损害、注意力损害、定向障碍、淡漠、抑郁、情绪易变(神经质)。
3.代谢/内分泌系统:常见低钠血症。本药还可引起抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)及血清T4水平降低。
4.呼吸系统:少见鼻炎、感冒样综合征。
5.肝脏:少见氨基转移酶和(或)碱性磷酸酶水平升高,极少见肝炎。
6.胃肠道:可有恶心(14.1%)、呕吐(11.1%)、便秘、腹泻、腹痛、消化不良。
7.血液:少见白细胞减少,极罕见血小板减少(
9.眼:可有复视(13.9%)、眼球震颤,视物模糊。
10.过敏反应:有报道,可出现多器官超敏反应[典型患者常出现发热和涉及多种器官系统的皮疹,其他表现有:淋巴结病变、肝炎、肝功能检测异常、血液学检测异常(嗜曙红细胞增多、血小板减少、中性粒细胞减少)、肾炎、肝肾综合征、瘙痒、少尿、关节痛、体虚无力等],此反应常见于用药初期4~60日(中位时间为13日),有些可导致死亡。
11.其他:动物实验中本药具有致癌性。
注意事项
1.交叉过敏:本药与卡马西平可能存在交叉过敏(发生率为25%~30%)。
2.慎用:肝功能损害者。
3.药物对老人的影响:老年人更易发生低钠血症,尤其在伴有肾功能不全或使用某些降低血钠的药物时,需引起注意。
4.药物对妊娠的影响:动物实验表明,本药具有致畸性,可增加胚胎的死亡率。孕妇使用后可能引起新生儿凝血障碍,加重叶酸缺乏,需注意补充维生素K:(妊娠晚期)及叶酸。故孕妇用药应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.药物对哺乳的影响:本药及MHD均能分泌入乳汁,哺乳妇女使用本药时应暂停哺乳。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测(1)血清钠浓度:以下患者[有肾脏疾病并需摄入大量液体者、低钠血症患者、同时使用能降低血钠水平药(利尿剂、去氨加压素等)的患者、同时使用解热镇痛药(吲哚美辛等)的患者]在开始使用本药及治疗后2周测定,此后在治疗的前3个月,每月或根据临床需要测定。(2)肝功能。(3)心力衰竭患者使用本药应定期监测体重,以确定是否有液体潴留。(4)必要时监测血药浓度,尤其是合用其他抗癫痫药物或肾功能不全者。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
成人
·常规剂量
口服给药
1.癲痫部分发作的辅助治疗:起始剂量为一日0.6g,分2次服用。此后可根据临床需要,一周增加1次剂量,一周最大增量为0.6g,维持量为一日1.2g,分2次服用(剂量超过1.2g时中枢神经系统不良反应增加)。
2.癫痫部分发作的单独治疗:(1)由其他抗癫痫药物改为单用本药治疗时,起始剂量为一日0.6g,分2次给药,同时其他抗癫痫药开始减量。可根据临床指征一周增加1次剂量,增量最大为一日0.6g,直至最大剂量一日2.4g。2~4周达本药的最大剂量,而其他抗癫痫药应在3~6周内逐渐减完。(2)未用过任何抗癫痫药治疗者,本药的起始剂量为一日0.6g,分2次给药。每3日增加0.3g,直至一日1.2g。
·肾功能不全时剂量
肌酐清除率小于30ml/min者,起始剂量为一日0.3g,且增加剂量时间间隔不少于1周。
·肝功能不全时剂量
轻至中度肝功能不全患者,无须调整剂量,重度肝功能不全者用药还需进一步研究。
儿童
口服给药癫痫部分发作的辅助治疗:4~16岁,起始剂量为8~10mg/kg,分2次服用,不超过一日0.6g,在2周内达到维持量:(1)体重为20~29kg时,维持量为一日0.9g。(2)体重为29.1~39kg时,维持量为一日1.2g。(3)体重大于39kg时,维持量为一日1.8g。