甲磺酸伊马替尼

适应症

1．用于治疗各期慢性粒细胞白血病(CML)。
　　 2．用于治疗不能切除和（或）发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
　　 3．用于费城染色体阳性的难控制的和复发性急性淋巴细胞白血病。
　　 4．用于慢性嗜酸性粒细胞白血病和嗜酸性粒细胞增多综合征。
　　 5．用于不可切除的复发型和扩散型隆突性皮肤纤维肉瘤。
　　 6．用于侵袭性系统性肥大细胞疾病。
　　 7．用于伴血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的骨髓增生异常综合征和慢性骨髓增殖性疾病。

不良反应

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1．心血管系统：罕见脑水肿、颅内压增高。可有心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压、皮肤潮红、四肢发冷及血肿，但均不常见。偶见重度充血性心力衰竭和左心室功能紊乱（大部分患者本身存在其他疾病或伴有风险因素，如年老或有心脏病史）。
　　 2．代谢/内分泌系统：常见周围浮肿(56%)、水潴留(10%)、体重增加，不常见脱水、体重减轻、高尿酸血症、低钾血症、痛风、低磷酸盐血症，罕见高钾血症、低钠血症。
　　 3．呼吸系统：常见鼻出血、呼吸困难，不常见胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、肺炎、上呼吸道感染。
　　 4．肌肉骨骼系统：可有肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛、关节肿胀，不常见坐骨神经痛、关节肌肉僵硬。
　　 5．泌尿生殖系统：可见肾衰竭、肾区痛、尿频、血尿、男子乳腺发育、乳房肿大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍等，但均不常见。
　　 6．精神神经系统：常见疲劳(15%)、头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠，不常见脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、抑郁、焦虑及记忆损害。
　　 7．肝脏：常见肝酶升高，不常见黄疸、肝炎、高胆红素血症，罕见肝衰竭。
　　 8．胃肠道：常见恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、腹痛(14%)、消化不良(13%)、腹胀、食欲缺乏、胀气、便秘、口干、胃食管反流、口腔溃疡，不常见食欲增加、食欲降低、胃肠出血、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食管反流、口腔溃疡，罕见结肠炎。
　　 9．血液：可见中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)，常见中性粒细胞减少性发热，不常见出血、全血细胞减少、骨髓抑制。
　　 10．皮肤：常见全身浮肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(约25%)、皮肤瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗。不常见淤斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹，罕见血管神经性水肿、小疱疹、史-约综合征。
　　 11．眼：常见结膜炎、泪液分泌过多、视物模糊，不常见眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿，罕见黄斑水肿、视神经盘水肿、视网膜出血。
　　 12．耳：可出现头晕、耳鸣，但均不常见。
　　 13．其他：常见发热、畏寒。不常见全身不适、败血症、疱疹病毒感染。
　　

注意事项

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1．慎用：(1)肝、肾功能不全者。(2)严重心力衰竭者。(3)青光眼患者。(4)胃肠功能紊乱者。(5)骨髓抑制者。(6)病毒或细菌感染患者。
　　 2．药物对老人的影响：本药在不同年龄患者中的药动学数据无明显差异。
　　 3．药物对妊娠的影响：动物实验表明本药有致畸性，但目前尚缺乏孕妇的用药资料，孕妇或可能怀孕的妇女禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
　　 4．药物对哺乳的影响：本药可大量分泌入动物乳汁中，在人乳汁中的分布情况尚不清楚，哺乳妇女禁用本药。
　　 5．药物对检验值或诊断的影响：偶见血碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶(CPK)、肌酸酐和乳酸脱氢酶升高。
　　 6．用药前后及用药时：应当检查或监测治疗前应检查肝功能（包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶），以后可一月复查1次。治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。此外，建议定期监测体重。

用法与用量

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本用法与用量信息仅供参考，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人
　　 口服给药：
　　 1．CML急变期和加速期患者：推荐开始剂量为一次600mg，一日1次，用药后如病情继续进展（治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效，或不能获得以往曾经有过的疗效），且患者没有出现严重不良反应时，可增加至一日800mg（一次400mg，一日2次），持续服用，直至治疗无效。
　　 2．干扰素治疗失败的CML慢性期患者：开始剂量为一次400mg，一日1次，用药后如病情继续进展，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至一日600mg，持续服用，直至治疗无效。
　　 3．不能切除和（或）转移的恶性GIST：推荐剂量为一日400mg，如用药后疗效不确切，且患者没有发生药物不良反应，可增加至一日600mg，应持续服用，除非病情进展。
　　 4．出现血液学不良反应时：(1)CML加速期或急变期患者：当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×109/L或血小板计数少于10×109/L时，建议减量至一日400mg。如血细胞减少持续2周，则应进一步减量至一日300mg；如血细胞减少持续4周，应停止治疗，直到ANC高于1.0×109/L、血小板计数高于20×109，L后，再恢复用药。(2)干扰素-a治疗失败的CML幔性期患者：当ANC少于1.0×109/L、血小板计数少于50×109/L时应停药；只有当ANC高于1.5×109/L、血小板计数高于75×109/L后，才能再恢复用药，剂量为一日400mg，当ANC或血小板计数再次降低时，以后恢复用药，剂量应减至一日300mg。