甲磺酸伊马替尼
别名:格列卫适应症
1.用于治疗各期慢性粒细胞白血病(CML)。
2.用于治疗不能切除和(或)发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
3.用于费城染色体阳性的难控制的和复发性急性淋巴细胞白血病。
4.用于慢性嗜酸性粒细胞白血病和嗜酸性粒细胞增多综合征。
5.用于不可切除的复发型和扩散型隆突性皮肤纤维肉瘤。
6.用于侵袭性系统性肥大细胞疾病。
7.用于伴血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的骨髓增生异常综合征和慢性骨髓增殖性疾病。
不良反应
1.心血管系统:罕见脑水肿、颅内压增高。可有心力衰竭、肺水肿、心动过速、高血压、低血压、皮肤潮红、四肢发冷及血肿,但均不常见。偶见重度充血性心力衰竭和左心室功能紊乱(大部分患者本身存在其他疾病或伴有风险因素,如年老或有心脏病史)。
2.代谢/内分泌系统:常见周围浮肿(56%)、水潴留(10%)、体重增加,不常见脱水、体重减轻、高尿酸血症、低钾血症、痛风、低磷酸盐血症,罕见高钾血症、低钠血症。
3.呼吸系统:常见鼻出血、呼吸困难,不常见胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、肺炎、上呼吸道感染。
4.肌肉骨骼系统:可有肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛、关节肿胀,不常见坐骨神经痛、关节肌肉僵硬。
5.泌尿生殖系统:可见肾衰竭、肾区痛、尿频、血尿、男子乳腺发育、乳房肿大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍等,但均不常见。
6.精神神经系统:常见疲劳(15%)、头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠,不常见脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、抑郁、焦虑及记忆损害。
7.肝脏:常见肝酶升高,不常见黄疸、肝炎、高胆红素血症,罕见肝衰竭。
8.胃肠道:常见恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、腹痛(14%)、消化不良(13%)、腹胀、食欲缺乏、胀气、便秘、口干、胃食管反流、口腔溃疡,不常见食欲增加、食欲降低、胃肠出血、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食管反流、口腔溃疡,罕见结肠炎。
9.血液:可见中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%),常见中性粒细胞减少性发热,不常见出血、全血细胞减少、骨髓抑制。
10.皮肤:常见全身浮肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(约25%)、皮肤瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗。不常见淤斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹,罕见血管神经性水肿、小疱疹、史-约综合征。
11.眼:常见结膜炎、泪液分泌过多、视物模糊,不常见眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿,罕见黄斑水肿、视神经盘水肿、视网膜出血。
12.耳:可出现头晕、耳鸣,但均不常见。
13.其他:常见发热、畏寒。不常见全身不适、败血症、疱疹病毒感染。
注意事项
1.慎用:(1)肝、肾功能不全者。(2)严重心力衰竭者。(3)青光眼患者。(4)胃肠功能紊乱者。(5)骨髓抑制者。(6)病毒或细菌感染患者。
2.药物对老人的影响:本药在不同年龄患者中的药动学数据无明显差异。
3.药物对妊娠的影响:动物实验表明本药有致畸性,但目前尚缺乏孕妇的用药资料,孕妇或可能怀孕的妇女禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
4.药物对哺乳的影响:本药可大量分泌入动物乳汁中,在人乳汁中的分布情况尚不清楚,哺乳妇女禁用本药。
5.药物对检验值或诊断的影响:偶见血碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶(CPK)、肌酸酐和乳酸脱氢酶升高。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶),以后可一月复查1次。治疗的第1个月宜每周检查血常规,第2个月每2周检查1次。此外,建议定期监测体重。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
成人
口服给药:
1.CML急变期和加速期患者:推荐开始剂量为一次600mg,一日1次,用药后如病情继续进展(治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效,或不能获得以往曾经有过的疗效),且患者没有出现严重不良反应时,可增加至一日800mg(一次400mg,一日2次),持续服用,直至治疗无效。
2.干扰素治疗失败的CML慢性期患者:开始剂量为一次400mg,一日1次,用药后如病情继续进展,且患者没有出现严重不良反应时,可增加至一日600mg,持续服用,直至治疗无效。
3.不能切除和(或)转移的恶性GIST:推荐剂量为一日400mg,如用药后疗效不确切,且患者没有发生药物不良反应,可增加至一日600mg,应持续服用,除非病情进展。
4.出现血液学不良反应时:(1)CML加速期或急变期患者:当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×109/L或血小板计数少于10×109/L时,建议减量至一日400mg。如血细胞减少持续2周,则应进一步减量至一日300mg;如血细胞减少持续4周,应停止治疗,直到ANC高于1.0×109/L、血小板计数高于20×109,L后,再恢复用药。(2)干扰素-a治疗失败的CML幔性期患者:当ANC少于1.0×109/L、血小板计数少于50×109/L时应停药;只有当ANC高于1.5×109/L、血小板计数高于75×109/L后,才能再恢复用药,剂量为一日400mg,当ANC或血小板计数再次降低时,以后恢复用药,剂量应减至一日300mg。