吡格列酮
别名:艾可拓适应症
用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者,推断为有胰岛素抵抗性的患者:(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。
不良反应
1.血液:可出现贫血、血细胞比容降低、血红蛋白降低(在开始治疗的4~12周更明显)。以上变化可能与血容量增加有关,尚无重要临床意义。
2.心血管系统:可导致血容量增加,进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用本药时,轻至中度水肿发生率为4.8%;联用胰岛素时,水肿的发生率(15.3%)高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。水肿更常见于女性(女性中占11.2%、男性中占3.9%),女性患者用药时,要注意是否出现水肿,可以一日1次15mg开始。当本药剂量由一日1次30mg增至45mg时,水肿更常见,可首先观察到水肿者占10.2%。水肿在合并糖尿病性视网膜病变的患者中占9.1%;在合并糖尿病性神经病变的患者中占10.2%;在合并糖尿病肾病的患者中占10.0%。由于在合并糖尿病并发症的患者中发生水肿的比例较无并发症的患者偏高,故有糖尿病并发症的患者用药应谨慎。此外,本药还可能引起或加重心力衰竭。
3.神经精神系统:可出现头痛(9.1%)、感觉异常(9%)。
4.代谢/内分泌系统:本药联用磺脲类抗糖尿病药治疗时,低血糖的发生率为2%;当胰岛素分别联用本药15mg和30mg治疗时,低血糖的发生率分别为8%、15%。
5.胃肠道:偶见腹部不适。
6.肝脏:可能出现(<0.1%)伴随天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶显著升高的肝功能障碍或黄疸。
7.眼:有出现视网膜病变恶化的个案报道,但与本药的关系尚不明确。
8.呼吸系统:可出现上呼吸道感染(13.2%)、鼻窦炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。
9.皮肤:有个案报道,用药(一日30mg)的第7日出现血管神经性水肿,停用本药并使用糖皮质激素治疗后,患者的症状迅速缓解,以后未再复发。
10.肌肉骨骼系统:有肌痛(5.4%)的报道,实验室检查发现肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍,但与本药的关系尚不明确。此外,本药还可增加女性发生骨折的风险,大部分发生在上肢远端(前臂或手腕)或下肢远端(脚、踝、腓骨或胫骨)部位,但尚未发现男性骨折的风险增加。
注意事项
1.慎用:(1)心肌梗死、心绞痛、心肌病、高血压性心脏病患者(伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭)。(2)水肿患者。(3)绝经前不排卵的女性。(4)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全者(可能引起低血糖)。
2.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚不明确。本药不宜用于18岁以下患者。
3.药物对老人的影响:试验表明,65岁及65岁以上的老人用药的有效性和安全性与年轻患者之间无显著差别。
4.药物对妊娠的影响:动物试验表明,本药对胎仔有一定危害。在人体尚无足够且控制良好的研究,孕妇用药时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.药物对哺乳的影响:本药可分泌入动物乳汁,但能否分泌入人类乳汁尚不清楚,哺乳妇女不宜使用。
6.用药前后及用药时:应当检查或监测治疗前及治疗期间定期检查肝功能,并定期测定血常规、空腹血糖、糖化血红蛋白(HbAlc)。
用法与用量
本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。
成人
·常规剂量:
口服给药:
1.单药治疗:起始剂量为一次15~30mg,一日1次,必要时可增加至一日45mg((一日最大剂量)。
2.联合治疗:如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。起始剂量为一次15~30mg,一日1次,同时继续使用胰岛素、二甲双胍或磺脲类抗糖尿病药治疗,如出现血糖低于或等于100mg/dl时,胰岛素应减量10%~25%,磺脲类抗糖尿病药也应减量,但二甲双胍可能不需要调整剂量。
·老年人剂量:
老年人通常生理功能减退,宜从一日1次15mg开始服药。