碘131

碘131 - 概述
　　碘131
　　碘131是一种放射性药物，可破坏功能亢进的甲状腺组织，使肿大的甲状腺缩小，如同手术一样对周围组织没影响，安全性较高。治疗时，通常仅服用一次碘-131，甲亢症状在治疗后4周左右，便开始好转；半年左右，甲亢缓解率可达75％～80％。这种治疗不会引起过敏，也不会造成肝、肾功能及造血功能损害，不足之处是症状缓解比较慢。
　　一般来说，对于毒性弥漫性甲状腺肿，尤其是发生以下情况的甲亢病人均可采用碘-131治疗：肝功异常、白细胞减低、对抗甲状腺药物过敏、药物治疗后复发、手术治疗后复发或不愿意手术者。但正在妊娠期和哺乳、急性心梗、严重肾功能损害的病人则不适合此疗法。
　　进行碘-131治疗前，应提前4～6周停用含碘的食物、药物及抗甲状腺药物。在停药期间，病人的甲亢症状如心慌、白细胞低下、肝功异常等应继续对症治疗。服用碘-131前应空腹，之后两小时可进食，以免影响吸收。
　　甲亢只要治愈，一般不会复发，但有甲低的可能。据国内多家医院统计，碘-131治疗后甲低发生率为10％～25％。但是患者不必担心，甲低的治疗方法比较简便，只要补充甲状腺激素即可，类似在盐中加碘一样，适量的甲状腺激素对人体也没有毒副作用。
　　放射性碘131
　　在核泄漏中，有四种放射性同位素是对人体比较有危险的：碘131、铯-137、锶-90及钚-239，这四种放射性同位素中，碘131是最为危险的。因为它可以在最短的时间内让人体细胞癌化，尤其是针对甲状腺细胞，甲状腺吸收后造成损伤。
　　但放射性碘（I-131）的半衰期（半衰期是放射性核素因放射性衰变而使其活度降低到原来的一半所经过的时间）是8.3天。这就意味着，大约3个月后，几乎所有的放射性碘将衰变完而消失。碘131与人体天然所需的物质(如碘)基本一致，通过摄入或吸入进入人体。在日本核电站周围检测到放射性物质碘131。
　　碘131 - 基本信息
　　中文名称：碘[131I]他拉酸钠
　　英文名称：Sodium iotalamate (¹³¹I)
　　CAS号：15845-98-4
　　EINECS号：218-897-4
　　分子式：C11H9I3N2O4
　　分子量：613.9136
　　密度：2.54g/cm3
　　沸点：520.2°C at 760 mmHg
　　闪点：268.4°C
　　蒸汽压：1.2E-11mmHg at 25°C
　　碘131 - 疾病治疗

利卡汀-碘[¹³¹I]美妥昔单抗注射液
　　一、适应症和禁忌症：
　　1、适应症：1、25 岁以上的Graves病；2>、抗甲状腺药物无效、过敏或治疗缓解后复发者 ; 3>、甲亢手术治疗后复发经药物治疗半年以上，效果不佳者 ; 4>、甲亢伴明显突眼者；5>、甲亢性心脏病；6>、自主性功能性甲状腺结节伴甲亢者；7>、拒绝手术治疗或手术禁忌症者。
　　2、禁忌症和相对禁忌症：妊娠伴甲亢者禁用；但下列情况可慎用：1>、25 岁以下或哺乳期或甲状腺轻度肿大的Graves病；2>、甲状腺显著增大且有压迫症状或结节性甲状腺肿者；3>、甲亢伴白细胞减少，活动性结核、肝肾功能明显受损者抗甲状腺药物治疗或手术治疗困难者。
　　二、方法学
　　1、治疗前准备：禁用含碘食物和药物两周以上，停用抗甲状腺药物三天以上进行甲状腺吸碘功能测定、T3 、T4 、TSH 测定及甲状腺显像，同时策肝、肾功能及血象等。
　　2、治疗方法：治疗剂量的计算：
　　70-100 μ ci/g * 甲状腺重量(g)
　　131I的总量 (μci)= ──────────────
　　24小时甲状腺摄取率(％)
　　给药方法：病人给第一次¹³¹I治疗后，如无明显疗效或病情反而逐渐加重，经3-6 个月后可进行第二疗程治疗；对病情重者应增加剂量，如病人有好转者可酌情减少原剂量的1/3或1/2 为宜。过去有人采用标准剂量法，即不论病人的具体情况如何、第一疗程一律给予口服111～185MBq（3～ 5mCi ），3～4个月后再视病人情况，给予第二疗程。改良固定剂量法即按病人的甲状腺大小分为几等，每等增加37～74MBq （1～2mci）。以上的方法虽然简便，但疗效不好预测。目前，国内外多主张一次剂量法；由于辐射剂量的大小决定于每克甲状腺组织中浓聚的碘131量（摄碘率）及存留的时间（有效半减期），可用上述公式计算给予剂量。
　　三、决定剂量时应注意的因素 ：利用以上方法进行治疗时，剂量的决定必须根据不同病例的不同情况来加以全面的考虑，并应参考下述诸影响因素：
　　1、临床症状的严重程度：一般可分成下述三类：
　　a、轻型：临床症状表现轻微，脉搏每分钟少于100次，基础代谢率低于＋30％以下，甲状腺摄碘率高于正常、TT3 、FT3 水平增高。本型病人除非是角其他方法治疗无效者，否则不需要用I治疗。
　　b、中型：临床表现均较显著，脉傅每分钟100 ～120 次左右，基础代谢率在＋30 ％～60％之间，甲状腺摄率、T3 、T4 水平均增高。本型病人如无禁忌症。可考虑用I治疗。
　　c、重型：临床症状表现均较显著，且呈进行性发展，脉博每分钟120次以上，基础代谢率大于＋ 60％，甲状腺摄碘率、TT3、TT4、FT3、FT，水平均增高。本型病人如无禁忌症，可考虑用I 治疗。在治疗前最好先用抗甲状腺药物减轻其症状，或用分次给药法以防止甲状腺危象的发生。
　　2、甲状腺最高摄碘率和有效半衰期：甲状腺最高摄I率和甲状腺肿大的程度与甲状腺功能亢进的严重程度并不一定呈正比例的关系。凡甲状腺摄I率低及有效半减期短者，可将治疗剂量适当增加。
　　3、年龄大小：国内外一般认为甲状腺功能亢进症治疗的基本剂量可按每克甲状腺组织实际摄取70～100mCi 计算。病人年龄大者，敏感性较差，可以增加剂量；病人年龄较轻，敏感性较高，剂量可降低。
　　4、甲状腺有无结节：结节性甲状腺肿伴有甲状腺功能亢进症的病人，对碘131敏感性较差；其治疗剂量要比弥漫性甲状腺肿者大50 ％～100％。
　　5、机体反应性：碘131的疗效与病人甲状腺对’呵的个体敏感性有关。个别病人对碘的敏感性常有很大的差异。例如某些病人用111MBQ （ 3mCi ）¹³¹I 即产生甲状腺功能减退、而另外的病人¹³¹I的总剂量用到 93mCi ），仍未清除甲状腺功能亢进的症状 , 因此，在决定131的治疗剂量时，应考虑到机体反应性的因素。
　　6、抗甲状腺药物治疗：曾用抗甲状腺药物治疗者，可以减低甲状腺对¹³¹I 的敏感性，从而影响疗效，因此，用剂量应稍增加。
　　7、甲状腺功能亢进症手术后复发：由于对这类病人的甲状腺质量难以正确估计，131的治疗剂量应稍偏低。
　　8、甲状腺大小的估计：目前估计甲状腺大小的方法有以下几种。
　　触诊法：方法简便，但不易得到正确结果。即使一般有经验的医生用此方法估计甲状腺大小，误差也达20％左右，对甲状腺体积小及手术后复发的病例，常易将甲状腺估大，而甲状腺体积大者易被估小。
　　甲状腺显像：利用甲状腺显像可以显示出甲状腺的形状和大小的图形。测出图形中甲状腺的面积及甲状腺左右两叶的平均高度、推算出甲状腺的质量。根据甲状腺显像图来推算甲状腺的质量，一般认为用甲状腺显像图计算甲状腺质量的平均误差为10％～20％，但这种方法用作参考的价值还是肯定的。
　　四、重复治疗剂量的决定
　　经第一次¹³¹I 治疗后，如无明显疗效，则3～6月后可重复第二疗程治疗。第二疗程的给予剂量应较第一疗程增加30％～100％。如第一疗程有疗效，但又复发，则第二疗程的剂量应较第一疗程增加25％。如第一疗程后有好转情况，但未获痊愈，则宜在6～12个月后根据当时的临床情况、甲状腺大小及甲状腺摄碘率，按第一疗程的给予剂量计算方法重新推算第二疗程的治疗给予剂量。
　　碘的疗效往往出现较晚，因此重复疗程的治疗，最好尽量向后延迟，如临床上其他治疗方法无效时，再考虑使用第二疗程的碘治疗，有些病人对¹³¹I治疗的敏感性较差，常需两个以上的疗程治疗才能痊愈，第二疗程以上疗程的剂量决定原则上与第二疗程相同。
　　五、治疗后的处理
　　1、服¹³¹I前应空腹，服I后经2小时方可进食，以免影响¹³¹I的吸收。
　　2、服¹³¹I后2周内禁用碘剂、澳剂、抗甲状腺药物，以免影响I的重吸收而降低治疗效但病情严重者，服¹³¹1后3天后可考虑用抗甲状腺药物以减轻症状。
　　3、服¹³¹I后的最初几天，病人应卧床休息，避免剧烈活动。
　　4、服¹³¹I后要特别注重避免精神刺激及预防感染，因二者均易于诱发危象。
　　5、根据病人服¹³¹I后的反应情况，临床表现，给予对症处理。
　　6、如¹³¹I的给予剂量计算错误，病人服I量过高，可采取以下紧急措施：
　　（1）立即口服过氯酸钾200 ～300mg ，每天3次。
　　（2）给予利尿剂，多饮水以加速¹³¹I自小便内的排泄。
　　7、测量治疗后甲状腺摄碘率及有效半减期，如有效半减期太短，应补足给予剂量。
　　8、门诊病人应详细交待尿的处理及距离防护方法。
　　六、碘治疗后的反应和效果
　　1 、治疗反应：
　　131 治疗甲状腺功能亢进症，多数病人无任何反应：少数可出现一些副作用。副作用一般可分为早期毒性反应和晚期并发症两种。早期毒性反应是指在 两 周内出现的反应，晚期并发症是指在 两周后 出现的并发症。现将早期毒性反应和晚期并发症分别简述如下：
　　1）、旱期毒性反应
　　（1）全身反应：常见的是消化系统的反应，如厌食、恶心、呕吐等。此外，尚有乏力、头晕，少数病人有皮肤搔痒及皮疹等，经对症处理和休息后可以消失。
　　（2）甲状腺功能亢进症状加剧：多发生于碘治疗后的最初两星期内，常见的是甲状腺功能亢进症状较治疗前更为明显，病情严重者可出现甲状腺危象，但多有诱因，严重时可危及生命。治疗后引起的甲状腺危象不多见，一旦发生甲状腺危象应立即处理，可注射或眼用大量碘剂，同时采用降温、人工冬眠、镇静剂、抗菌素、激素、输液等。如伴有心率过快或心房纤维颤动：、应按内科处理，给予洋地黄、心得安等类药物以控制心律不齐。
　　I治疗时，应对甲状腺危象的发生提高警惕。一般对甲状腺功能亢进症状严重的病人，最好先用抗甲状腺药物进行治疗，控制其症状，再用碘治疗。甲状腺功能亢进症状明显者，用碘治疗应采用分次给药法。分次给药时，如第一个剂量服用后发生不良反应，则应暂停给予第二个剂量，观察一段时间，待不良反应改善后，再给第二个剂量。如有甲状腺危象先兆时，应早期抢救，及时处理，这样可使病人转危为安.（3）局部反应：主要是由于I治疗后引起甲状腺水肿及放射性甲状腺炎所致。病人有颈部发痒、疼痛、压迫感、喉痛等不适常持续数天或数周。一般数日后即减轻，不需特别处理。
　　（4）白细胞减低：个别病例在使用较大剂量时，可以产生暂时性白细胞减低，以后能恢复正常。大多数病例白细胞变化不大。
　　2、晚期并发症
　　（1）甲状腺功能减退：碘治疗后，少数病人可出现甲状腺功能减退（以下简称甲低），多在2～6 月内发生，通常称为早发甲低。多数病人甲状腺功能减退症状较轻，为时短暂，经6～9个月即可自行消失。这是由于暂时受射线抑制的甲状腺细胞有所恢复或残留的甲状腺组织代偿增生所致。有些病人碘治疗后1年以上可发生永久性甲状腺功能减退，通常称为晚发甲低，现在公认它是I治疗甲亢的主要并发症。碘治疗后1年早期甲状腺功能减退的发生率为5％～40％，以后以每年 2.8％～5.0％的发生率累积增加，国内文献报道甲状腺功能减退的发生率为6.9％～59.8％，其中一部分为仅有TSH升高的亚临床甲低。甲状腺片替代治疗甲低效果良好。
　　早发甲低的原因：国内外大量资料均证实与碘的剂量及个体对射线的敏感性有关。每克甲状腺组织接受的碘的剂量从1.85MBq （50uCi）增至7.4MBq（200uCi），则甲低的发生率以6％增至21％，因此，正确掌握碘的剂量是减少早发甲低的关键。另外个体对射线的敏感性亦很重要，相同的碘的剂量和临床情况可能出现不同的结果，一般认为病程短，未经抗甲状腺药物治疗，甲状腺不大，手术后复发的较敏感，治疗时剂量应偏低。目前尚无特异性测定个体敏感性的方法。
　　晚发甲低的病因至今尚无定论，但发病率的高低与甲状腺接受碘的剂量大小是不相关的。国外有人曾试用¹²⁵I代替¹³¹I治疗甲状腺功能亢进症，以防止或降低甲状腺功能减退的发生。但随防5年的累计甲减率为34％左右，并不比131碘治疗的低。由于晚发甲低的诊断比较困难，如发病缓慢，临床症状不典型，治疗后时间又久，往往不易联想到此病史，诊断甲低最灵敏的指标为血清TSH值及TRH兴奋试验，但此两者不能鉴别轻型甲低及亚临床甲低（亦称生化型甲低，指无临床症状，但 TSH 升高或TRH。兴奋试验呈过高反应）。因此，甲亢I治疗的病人应终身随访，以便早期诊断晚发甲低，及时治疗。

（2）甲状腺癌、结节的发生：碘治疗甲状腺功能亢进症后有无致癌作用，迄今尚无定论。据文献介绍，国外婴儿和儿童时期颈部接受射线治疗者，甲状腺癌的发生率高。受到热核试验中I影响的居民中，甲状腺结节的发生率亦增高。甲状腺功能亢进症经碘治疗后甲状腺癌的发生率并不高于未接受碘治疗组，国内外虽有少数病例报道，但很难说明碘治疗与甲状腺癌的关系。
　　（3）白血病问题：I治疗后白血病的发病率是否会增加？亦是人们所重视的一个问题。据国外文献报道，如Pochin对36000例，Saenger对59000例用I治疗的甲亢病人进行调查表明，无论是甲状腺癌或是白血病的发生率均未增高。从国内碘治疗的25000 多例中，仅发生2例白血病，发病时间为治疗后一年多，皆较短，故发病率也不高于一般。另一方面：从碘治疗后全身血液受到的辐射剂量（一般约为50～80mGy即5～8rad）来看，引起白血病的危险性也很低。
　　(4）生育问题和遗传改变：甲状腺功能亢进症病人，用I治疗后不影响生育力，未见先天性畸形、早产儿或死胎的发生率有增加，不育症的发生率也与正常居民无明显差别，这些都已无疑问；国内外几十年来的临床实践证明，无数例碘治疗后的女病人都生育了健康的子女，甚至原来因患甲状腺功能亢进症引起内分泌紊乱而不育的病人，碘治疗后也生育了子女，而且经长期随访观察，体格和智力发育均良好。
　　此外，据文献介绍，辐射所致 遗传效应 ，可由遗传因子突变或由染色体数目或结构的畸变所引起。放射性碘治疗甲状腺功能亢进症，增加基因突变或染色体变异的危险性很低。所以，从遗传学的观点看来，碘治疗对遗传不会有危险性。
　　但是考虑到电离辐射的远期效应，对遗传的影响需长期随访观察才能得到正确的结论。为了保障下一代和隔代子女的健康，暂时将妊娠期列为禁忌症是必要的。
　　2 、治疗效果
　　碘治疗甲状腺功能亢进症的疗效已为国内外所肯定，总疗效均在90％以上。一般病人多在I治疗后 3个月内症状逐渐改善，6个月至2年症状全部消失，少数病人的某些症状可能在数年后才消失。由于国内外治疗的方法不统一，一个疗程的治愈率约为50％～80％不等，复发率约为1％～4％。
　　如果碘治疗后，甲状腺肿缩小，但症状仍存在，不宜立即用I再治疗，可考虑用小量抗甲状腺药物、对症药物或中草药治疗以控制其症状，促进病情好转。如甲状腺未缩小或继续增大，临床症状明显，可在第一疗程治疗后3～6个月，进行下一个疗程的治疗。
　　碘131 - 不良反应
　　1、碘[¹³¹I]治疗甲状腺功能亢进症后大多数病人无不良反应，少数在一周内有乏力，食欲减退，恶心等轻微反应，一般在数天内即可消失。服碘[131I]后由于射线破坏甲状腺组织，释放出大量甲状腺激素进入血液，服碘[131I]后2周左右可出现甲状腺功能亢进症状加剧的现象，个别病人甚至发生甲状腺危象，其原因可能是在电离辐射作用下甲状腺激素大量释放入血液以及精神刺激，感染等诱发之故。
　　2.碘[¹³¹I]治疗甲亢最重要的并发症是永久性甲状腺功能低下症，治疗后时间越长，发生率越高，国外发病率每年约递增2%-3%，我国约为1.0%左右。
　　3.碘[¹³¹I]治疗甲状腺癌转移灶，由于剂量较大可出现下列的不良反应：胃肠道反应（恶心和呕吐），一过性骨髓抑制，放射性唾液腺炎，急性甲状腺危象，治疗后3天左右可以发生颈部疼痛和肿胀，吞咽时疼痛，喉部疼痛及咳嗽，用止痛药后往往不易生效，治疗后2-3个月可发生头发暂时性脱落等。
　　碘131 - 放射性碘131
　　一提到核医学，人们肯定会关心辐射会不会对人体有害。其实，碘-131放射性非常弱，在人体内的有效半衰期只有3～5天，一个疗程患者受到的辐射只相当于做X线检查的1/5，不会对健康造成影响。
　　甲亢是甲状腺功能亢进症的简称，是甲状腺处于功能活性过高、从而分泌太多的甲状腺激素于血液循环中的一种状况。甲亢的典型症状通常包括：乏力、易怒、神经过敏、手震、怕热、多汗、心悸、消瘦、腹泻、肌无力等。
　　甲亢常用的治疗方法有：内科抗甲亢药物治疗、外科手术治疗、放射性碘131治疗 。近年来，放射性碘-131治疗甲亢的方法已越来越多地应用于临床，此方法有60余年临床应用经验。
　　放射性碘131有很高的选择性，进入人体内后几乎只被甲状腺所摄取，其发射的射线破坏一定量的甲状腺细胞，达到与外科手术治疗的同样效果，从而治愈甲亢，但不会对甲状腺周围组织及身体其它组织造成损害。所以放射性碘131治疗甲亢是一种非常有效、安全的方法(又俗称为“不开刀的手术治疗”)，具有方法简便、适用范围广、安全有效、治愈时间短、费用低廉、复发较低等优点。在欧美等国家已成为治疗甲亢的主要方法，在我国已有越来越多的患者愿意接受碘-131治疗甲亢。
　　用碘131治疗甲亢，如果适应症选择恰当，用药剂量和投药方法正确，患者和医生相互配合，有效率多在90%左右。服药后，其效果在3～4周出现，随后症状逐月减轻，甲状腺缩小，体重增加，而于3～4个月绝大多数病人可达正常甲状腺机能水平，少数病人碘-131的作用比较缓慢，甚至服药6个月后症状才见逐渐改善。
　　放射性碘131治疗不会降低病人生育能力，无致癌性，妊娠前使用对后代无不良影响。但碘131治疗甲亢要在有条件的医院方可进行。为了及时发现甲低的发生并对其进行有效的治疗，故凡是接受放射性碘131治疗甲亢的患者均应定期随访。
　　黑龙江测出人工放射性核素碘-131
　　针对日本核电站事故可能对我国产生的影响，环境保护部有关负责人2011年3月26日介绍说，环保部门设在黑龙江饶河县、抚远县、虎林县的三个监测点的气溶胶样品中检测到了极微量的人工放射性核素碘-131。
　　初步确认系来自日本核电站事故放射性物质的释放，所检测出的放射性剂量值小于天然本底辐射剂量的十万分之一，仍在当地本底辐射水平掌握范围之内，不需要采取任何防护行动。
　　环保部网站发布的消息说，上述三个监测点测出的人工放射性核素碘-131浓度分别为：0.83～4.5×10-4贝克/立方米、0.68～6.8×10-4贝克/立方米、0.69～6.9×10-4贝克/立方米，相应的国家标准(GB18871-2002)规定限值为24.3贝克/立方米。
　　环保部门设在全国其他地区监测点尚未发现人工放射性核素。